来那替尼(Nerlynx)控制脑转移更有效
Ceritinib/色瑞替尼对其他药物的影响
Ceritinib 在临床浓度可能抑制CYP3A和CYP2C9[见临床药理学。用ZYKADIA治疗期间避免已知有狭窄治疗指数或底物主要地被CYP3A和CYP2C9代谢的CYP3A和CYP2C9底物同时使用。 如果在服用 色瑞替尼 时使用这些药物是不可避免,考虑减低有狭窄治疗指数CYP3A
来那替尼(Nerlynx)是一种不可逆阻断 EGFR1、HER2 和HER4 的酪氨酸激酶抑制剂,其相对分子质量低于拉帕替尼(分别为 557.051、25.455 g/mol)15-W)。NEf-ERT-T 的Ⅱ期临床研究结果显示,单用来那替尼对比紫杉醇联合曲妥珠单抗治疗转移性 HER2 阳性乳腺癌患者的效果。
结果显示两组患者中位PFS均为12.9个月,来那替尼组在控制脑转移方面更有效,在不良反应方面来那替尼组3级腹泻发生率远高于曲妥珠单抗组。但ExteNET研究显示,曲妥珠单抗辅助治疗后给予来那替尼并没有降低 HER2 阳性乳腺癌脑转移发生率。
VAZ-LUIS 等研究发现,来那替尼组和安慰剂组 5年后脑转移的累计发生率分别为1.3%和1.8%,两组比较,差异无统计学意义(P>0.05),但在亚组分析中显示来那替尼可延长ER 阳性 HER2 阳性这部分患者的无病生存率。更多
奈拉替尼/来那替尼疗效如何?
在不良反应方面,来那替尼( 奈拉替尼 )治疗组 41%的患者发生了3/4级腹泻,而安慰剂治疗组患者中只有2%发生了3/4级腹泻。在一项Ⅱ期临床研究中发现,接受一种或多种中枢系统局部治疗包括全脑放射治疗、立体定向放射治疗和外科手术治疗后,再予以来那替
来那替尼,Nerlynx