1、口服，每日一次，从每次90mg起始剂量开始服用，连续服用7日;
2、若无严重副作用或不耐受，7日后剂量调整为每日180mg，每日一次。
3、若因不良反应以外的其他原因(如漏服或用药后呕吐)导致暂停用药14日或14日以上，重新用药时，应先按每次90mg、每日1次，连用7日，再增至之前耐受的剂量。
4、应整片吞服，不可压碎或咀嚼，可与或不与食物同服。
5、治疗期间，要避免进食一些食物，也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物，包括：葡萄柚，葡萄柚汁，酮康唑，利福平，苯妥英，圣约翰草和激素节育药物等。

实验期间，最常见的药物治疗相关不良反应包括恶心（53%）、乏力（43%）以及腹泻（41%），强度主要集中于1，2级。最常见的3，4级不良反应包括脂肪酶浓度上升（9%），呼吸困难（6%）以及高血压（5%）。

布加替尼可能会引起间质性肺炎(ILD)、高血压、有肺炎、高血压相关疾病史的患者需要定期监测肺功能或血压，特别是头7天。
孕妇：布加替尼会伤害胎儿。应告知有生育能力的女性，该药物对胎儿有潜在的风险。
哺乳期：没有关于人乳中布加替尼的分泌或其对母乳喂养或产奶量的影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能存在不良反应，建议哺乳期妇女在布加替尼服药期间不要进行母乳喂养。有生育能力的女性和男性：避孕：建议具有生育能力的女性患者在布加替尼服药期间，使用有效的非激素类避孕药，在停药至少4个月后再考虑怀孕。需告知服药的男性患者以及其具有生育能力的女性伴侣，采取有效的避孕措施，在停药至少3个月后再考虑怀孕。

（1）ALK突变，可直接选择Brigatinib作为一线用药。也可在一代ALK抑制剂耐药后选择二线用药。特别是有脑转移灶患者，更适宜选择Brigatinib。

（2）ALK靶点的药物，大多数对ROS-1突变同样有效（除了艾乐替尼），因此对于ROS-1突变，同样可选择Brigatinib为一线或二线用药，有脑转移灶更适宜选择Brigatinib。

（3）EGFR-TKI耐药后（EGFR19del或L858R/T790M/C797S三重突变），可选择Brigatinib±VEGF类靶向药

布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，在临床上可达到的浓度下对多种激酶具有体外活性，所述多种激酶包括ALK，ROS1，胰岛素样生长因子-1受体（IGF-1R）和FLT-3以及EGFR缺失和点突变。在体外和体内测定中，布加替尼抑制ALK的自磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3，AKT，ERK1/2和S6的磷酸化。

在一项I/II期研究中，患者首先接受每日90-240mg剂量的布加替尼。并且在后续随机II期试验ALTA中分成2组：A组患者每日接受90mg，B组患者接受70天90mg引入治疗，随后接受180mg。主要终点是客观缓解率(ORR)，既往已经报告过48%。

而此次主要是评估入组时就已经发生脑转移的患者使用布加替尼的疗效。结果显示，在ALK阳性的非小细胞肺癌伴脑转移的患者中，布加替尼有良好ORR及iPFS结果，并且在180mg剂量组，效果更佳。

脑转移灶≥10mm的患者的颅内ORR

中位颅内无进展生存期(PFS)

去年4月29日，美国FDA基于上文提到的II期研究ALTA批准布加替尼上市(中国内地没有上市)，用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌。

A组的客观缓解率是45%，1名患者肿瘤消失;B组的客观缓解率是55%，5名患者肿瘤完全消失。AB两组的疾病控制率都超过了80%。尤其值得一提的是，对于脑转移的患者来说，A组42%的患者颅内肿瘤有明显缩小，而B组有67%的患者颅内肿瘤缩小。

至于安全性，常见的3级以上的不良反应包括，肌酸磷酸激酶升高，高血压，肺炎，皮疹，脂肪酶升高和局限性肺炎。

布加替尼在脑转移患者中有效，且有不错的效果。所以，对于肺癌ALK阳性突变的患者来说，布加替尼无疑是个新的选择。