● 推荐剂量为250mg，口服，每日2次。
● 肾损伤：对亍肾功能严重损伤（肌酐清除率<30mL/min）无需透析的患
者，每日1次口服250mg。

最常见的不良反应（≥25%）：药物不良反应有规力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲减退、上呼吸道感染、头晕、神经病变。

● 肝毒性：在0.1%的患者中发生了致命的肝毒性。定期监测肝脏。暂停，减量或永久终止凯佐尼。
● 间质性肺病（ILD）/肺炎：发生亍2.9%的患者。出现ILD/肺炎的患者永久停止服用本药。
● QT间期延长：发生亍2.1%的患者。对亍有QTc延长经历或趋向的患者，或正在服用可能长QT间期的药物的患者，密切监测心电图呾电解质。暂停，减量或永久终止凯佐尼。
● 心动过缓：凯佐尼可能导致心动过缓。定期监测心律呾血压。暂停，减量或永久终止凯佐尼。
● 规力严重损伤：报告约有0.2%的患者。进行眼科评估。规力严重受损的患者停止使用本药。
● 胚胎毒性：可能导致胎儿损伤。建议采取有效的避孕措施避免潜在的胎儿风险。

克唑替尼是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。克唑替尼可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

克唑替尼针对的靶点是ALK融合基因，对于ALK阳性的患者，克唑替尼的疾病控制率高达90%，显着延长患者的生存期，并且极大地降低了患者在治疗中的痛苦。

治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)研究数据显示，服用标准剂量克唑替尼的ROS1重排晚期非小细胞肺癌患者中，3例完全缓解，33例部分缓解，客观缓解率(ORR)为72%，中位缓解持续时间17.6个月，中位无进展生存期19.2个月。在所检测的30例肿瘤标本中，研究人员发现了7个ROS1的融合伴侣：5个已知，2个为新发现。

研究表明，克唑替尼对于ROS1重排的晚期非小细胞肺癌具有显著的抗癌作用，这也是FDA授予其突破性药物资格的原因所在。 

克唑替尼是一个酪氨酸激酶受体抑制剂，抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK），肝细胞生长因子（HGFR，c-MET），和ROS-1。它们在细胞的复制和存活中起到很大的作用。通过抑制这些受体可以达到控制肿瘤的目的。

I期临床试验（PROFILE1001）：第一阶段，剂量爬坡试验确定了克唑替尼（赛可瑞）的最大耐受剂量为250mg bid。第二阶段，入组149例ALK阳性患者（143可评价），客观缓解率（ORR）为60.8%，中位无进展生存期（PFS）为9.7个月。克唑替尼具有良好的耐受性，主要的毒副作用是视觉损伤，胃肠道副反应和间质性肺炎。此后克唑替尼在全球范围内应用于晚期ALK阳性NSCLC治疗。

Ⅱ期临床试验（PROFILE 1007）：347例接受铂类化疗方案或铂类化疗方案进展的ALK阳性NSCLC患者被随机分配接受克唑替尼或二线化疗。结果显示，克唑替尼和化疗组的ORR分别为65%和20%，PFS分别为7.7月 vs 3.0月。该试验结果奠定了克唑替尼用于ALK重排NSCLC患者的二线治疗地位。

Ⅲ期临床试验（PROFILE 1014）：是一线克唑替尼与化疗头对头的比较III期临床研究，入组343例ALK重排NSCLC患者随机接受克唑替尼和培美曲塞顺铂（或卡铂）化疗。克唑替尼组和化疗组的ORR分别为74%和45%，PFS分别为10.9约和7.0月。克唑替尼与化疗的一线对比奠定了克唑替尼用于ALK重排NSCLC患者的一线治疗地位。