吉非替尼

吉非替尼(Gefitinib)

【全部名称】
吉非替尼,易瑞沙,Gefitinib,Iressa,Geftinat

【给药方法】
一天一次,每次250mg,口服

【适应症】
吉福尼是一种络氨酸激酶抑制剂(TKI),用于一线治疗转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)表皮生长因子受体(EGFR) exon 19 缺失或 exon 21(L858R)替换突变类型的患者。

药品详情

适应症

吉福尼是一种络氨酸激酶抑制剂(TKI),用于一线治疗转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)表皮生长因子受体(EGFR) exon 19 缺失或 exon 21(L858R)替换突变类型的患者。

参考用法

非小细胞肺癌(有表皮生长因子受体EGFR 19号外显子缺失或21号外显子(L858R)突变的):口服, 250 mg,每天一次,直至疾病进展或不可接受的副作用。

不良反应

大于20%并且超过安慰剂组的最常见的药物丌良反应是皮肤反应和腹泻

注意事项

●间质性肺病(ILD):服用吉福尼期间可能出现ILD.呼吸系统症状恶化需暂停服药。如果确认ILD则终止服药。
●肝毒性:定期接受肝功能检测。出现2级或更高级别的ALT和/或AST升高需暂停服药。若出现严重的肝损伤需停止服药。
●胃肠道穿孔:若出现胃肠道穿孔则停止服药。
●腹泻:出现3级或更高级别的腹泻需暂停服药。
●眼部疾病包括角膜炎:出现严重或恶化的眼部疾病包括角膜炎的征兆和症状需暂停服药,出现长期溃疡性角膜炎需停止服药。
●牛皮病和脱落性皮肤疾病:出现3级及更高级别的皮肤反应或脱皮情况需暂停用药。
●胚胎毒性:可能导致胎儿损伤。建议采取有效的避孕措施避免潜在的胎儿风险。

治疗效果

长期大量吸烟者患肺癌的概率是不吸烟者的10~20倍,开始吸烟的年龄越小,患肺癌的几率越高。此外,吸烟不仅直接影响本人的身体健康,还对周围人群的健康产生不良影响,导致被动吸烟者肺癌患病率明显增加。临床上有的患者用吉非替尼治疗肺癌。那么,吉非替尼治疗肺癌如何?

易瑞沙(吉非替尼)是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成。在体外,可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡,并抑制血管生成因子的侵入和分泌。

在动物试验或体外研究中已证实,吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

易瑞沙适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。对于化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效,是基于客观反应率指标而确立的,尚无对照性的研究显示疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。

作用机制

吉非替尼是一个酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可逆性的抑制特定类型的EGFR突变。EGFR(表皮生长因子受体)存在于人体正常细胞和癌细胞表面,与细胞的生长及复制息息相关。吉非替尼抑制EGFR,可以阻断依赖EGFR的细胞的增殖,达到抑制肿瘤细胞生长的目的。

权威数据

划时代意义IPASS研究表明
吉非替尼(Gefitinib)一线治疗EGFR突变患者的有效率和PFS显著优于化疗;
吉非替尼(Gefitinib)能使70%以上EGFR突变患者的生活质量得到改善,明显高于化疗组。
肺癌经典试验NEJ002
对于EGFR突变患者,与标准卡铂+紫杉醇化疗相比,吉非替尼(Gefitinib)一线治疗显著延长患者PFS(10.8个月对5.4个月,P<0.001),使ORR提高1倍以上(74%对31%,P<0.001)。
疾病进展后,部分患者接受了交叉换药二线治疗,结果发现:吉非替尼(Gefitinib)在EGFR突变患者中一线治疗的ORR明显高于二线治疗(73.7%对58.5%)。
与化疗相比,吉非替尼(Gefitinib)一线治疗的3级以上毒性作用更少(41%对72%),日常功能、疼痛和呼吸困难的缓解率明显更优(P<0.0001)。