口服，每天1次，在每日接近同一时间，用一杯水吞服，不可将胶囊打开、破碎或咀嚼。
● MCL和MZL：推荐剂量为每日一次，560mg（4粒140mg胶囊）口服，直到疾病进展或毒性不耐受。
● CLL/SLL和WM：推荐剂量为每日一次，420mg（3粒140mg胶囊）口服，直到疾病进展或毒性不耐受。
● 当依鲁替尼联合苯达莫司汀和利妥昔单抗治疗CLL/SLL时（给药6个周期，（请仔细阅读本须知，按本须知或在医生指导下用药）每个周期28天），推荐剂量为每日一次，420mg（3粒140mg胶囊）口服，直到疾病进展或毒性不耐受。
● cGVHD：推荐剂量为每日一次，420mg（3粒140mg胶囊）口服，直到疾病进展,一种恶性肿瘤复发或毒性不耐受。当患者不再要求cGVHD治疗时，伊布替尼应停止对个别病人的医疗评估。
剂型规格：胶囊，140mg。

包括：出血、感染、血球减少、房颤、高血压、第二种原发恶性肿瘤、肿瘤溶解综合征。

1）使用时应注意避免使用非甾体抗炎药，鱼油，维生素E和含阿司匹林的产品，并且如果需要双重抗血小板治疗方法，应考虑使用其他药物替代伊布替尼。
2）患者不应与维生素K拮抗剂同时服用伊布替尼；如果强烈指出延长抗凝血剂服用时间，应直接口服抗凝剂。
3）服用 ibrutinib（伊布替尼）时请勿喝柚子汁、吃柚子、吃塞维利亚柑橘 (Seville orange) 或吃杨桃。
4）其他药物会影响伊布替尼从体内排出，继而可能影响 伊布替尼的疗效。比如，唑类抗真菌药（如伊曲康唑和酮康唑）、boceprevir（波普瑞韦）、奈法唑酮、圣约翰草、telaprevir（特拉匹韦）、HIV 蛋白酶抑制剂、大环内酯类抗生素（如红霉素和克拉霉素）、利福霉素类抗生素（如利福平和利福布汀）、用于治疗癫痫的某些药物（如卡马西平和苯妥英），以及其他药物。
5）在服用伊布替尼期间，应定时每周检查一次血常规，没三周曲医院检查一次全血细胞及相关检查。

伊布替尼（ibrutinib）是一种有效的口服布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，适应症于：慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病CLL/SLL、套细胞淋巴瘤MCL、弥漫大B细胞淋巴瘤DLBCL中的ABC（非生发中心）型、边缘区淋巴瘤MZL、华氏巨球蛋白血症WM等等。

美国首先发起了伊布替尼在MCL患者中的Ⅰ期临床试验，共纳入56例患者，其中包括MCL、弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBLC）、滤泡性淋巴瘤（FL）、边缘区淋巴瘤（MZL）、慢性淋巴细胞白血病（CLL/SLL）及Waldenstrom巨球蛋白血症（WM）。

试验数据显示，伊布替尼治疗多种B细胞NHL均有效，特别是对于MCL患者疗效显著。 基于1期试验数据，开展的2期临床试验纳入111例复发/难治MCL患者并给予伊布替尼单药治疗，中位随访15.3个月。

结果显示，患者客观缓解率(ORR)为68%，无进展生存期(PFS)为13.9个月，随着治疗时间的延长，客观缓解率ORR升高。伊布替尼单药治疗难治/复发MCL患者显示出持久疗效，不良反应较轻微。

依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制其活性。BTK全称Bruton’styrosinekinase，在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号，介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明，依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。

根据一项名为RESONATE-2的国际性长期临床研究结果，在65岁及以上的患者中，使用伊布替尼（Imbruvica）单药一线治疗CLL已成功给药超过60个月，和标准化疗（苯丁酸氮芥）相比，伊布替尼显著了提高患者的总生存期（OS）和无进展生存期（PFS）。

在中位5年（0.1-66个月之间）的长期随访后，伊布替尼组PFS仍优于苯丁酸氮芥组。5年时，70%使用伊布替尼的患者疾病无进展，而化疗组仅为12%，5年无进展生存率提高了将近6倍！

OS数据也值得关注：60个月时伊布替尼组的总生存率为83%，化疗组为68%。化疗组能达到这么高的OS数据是因为在实际临床试验中，57%的对照组患者在化疗进展后接受了伊布替尼跨组治疗。