Palbociclib 胶囊是与食物与来曲唑联用口服。
● 推荐开始剂量：125mg 每天一次与食物服用共 21 天接着 7 天不治疗。
● 建议根据个体安全性和耐受性中断和/或剂量减低给药。

最常见不良反应（发生率≥10%）包括：中性粒细胞减少、白细胞减少、疲乏、贫血、上呼吸道感染、恶心、口炎、脱发、腹泻、血小板减少、食欲减退、呕吐、乏力、周围神经病变和鼻衄。

● 血液学：可能发生中性粒细胞减少。监视完全血细胞计数 Palbociclib 治疗开始前和在每个疗程开始，以及在头两个疗程第 14 天，和当临床指示时。
● 感染：监视体征和症状和适当时不给药。
● 胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告患者对胎儿潜在风险和使用有效避孕。

哌柏西利（爱博新）是全球首个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂，是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。

细胞周期失控是肿瘤的一个标志性特征，CDK4/6 的特异性激活与肿瘤的增殖密切相关，大约80%的人类肿瘤中存在cyclin D-CDK4/6-INK4-Rb通路的异常。

将CDK4/6作为抗肿瘤靶点的优势在于CDK4/6抑制剂不表现出“泛-CDK抑制剂”的细胞毒性如骨髓抑制和肠道反应等，而且能够增强细胞对药物的敏感性，具有更强的药物靶向性。

研究人员近日在JAMA Oncology杂志上发表了其最新研究成果，他们对130项相关论文进行分析评估后发现，哌柏西利（爱博新）除了可以有效安全地抵御特定类型的乳腺癌外，其早期临床试验结果还揭示了其对淋巴瘤、肉瘤、畸胎瘤等肿瘤的效力。

而与其它抗癌疗法比如内分泌疗法、化疗及其它靶向疗法结合或许可以对骨髓瘤和其它实体瘤带来较好的疗效。在乳腺癌和其它癌症的临床试验中，每日服用一次哌柏西利（爱博新）是安全的，而且哌柏西利的主要副作用可以对嗜中性白血球减少症进行逆转，除了中性粒细胞外，哌柏西利对正常细胞的效应也较小。

帕博西尼（PALBOCICLIB）是全球首个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂，是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。

2015年2月3日，帕博西尼（Palbociclib）首次获得FDA加速批准，联合来曲唑作为治疗 ER+、HER2- 绝经后晚期乳腺癌患者的初始方案。获得FDA加速批准的原因是基于一项II期临床试验 PALOMA-1 研究（该研究入组165名未经治疗的晚期绝经后HR+的患者，84例患者接受帕博西尼+Letrozole治疗，81例患者接受placebo+Letrozole治疗）最终结果-使用帕博西尼的乳腺癌患者的PFS与对照组对比为20.2 VS 10.2个月，PFS几乎翻倍。

2016年2月，FDA常规批准帕博西尼+fulvestrant联合治疗，作为初始内分泌治疗后疾病恶化的HR+、HER2-晚期或转移性乳腺癌患者的治疗方案。该批准主要是基于Ⅲ期试验 PALOMA-3 的研究结果。该研究主要终点为PFS，次要终点为OS。当时研究结果显示帕博西尼+ fulvestrant治疗组患者的中位无进展生存期（PFS）为9.5个月 VS placebo+ fulvestrant治疗组患者的PFS为4.6个月，PFS与绝经情况无关，且各预指定因子亚组获益一致；将帕博西尼加入标准氟维司群方案治疗经治的 HR+、HER2- 患者能获得超过两倍的无进展生存改善，将疾病进展时间推迟了将近5个月。

2018年7月31日，帕博西尼（Palbociclib）成功登陆国内，获NMPA加速批准上市。获批上市是基于III期PALOMA-2临床试验，研究结果为帕博西尼+Letrozole疗法组的患者相比于placebo+Letrozole疗法组的患者，在MST（25.7个月 VS 13.9个月）上，延长了近一倍，在PFS上延长近11个月（24.8个月vs 14.5个月）；而且还能减少患者的副作用，提高患者的生活质量。帕博西尼在国内的上市为中国晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择。