随着现代医学研究的进展，肿瘤治疗方面有了突飞猛进的发展。恩考芬尼(Braftovi，康奈非尼)由瑞士诺华制药公司首先研制，是一种口服小分子BRAF激酶抑制药，获批治疗存在BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，与比米替尼一起使用。

2018年6月，美国FDA批准恩考芬尼(Braftovi，康奈非尼)联合比美替尼治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。恩考芬尼对黑色素瘤有多大的疗效？

恩考芬尼(Braftovi，康奈非尼)是针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的突变可导致组成型激活的BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞的生长。还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并在临床上可达到的浓度下显着降低配体与这些激酶的结合，因而达到可

2018年6月27日,恩考芬尼（Braftovi，康奈非尼）和比米替尼这两药物同时取得美国食物药品管理局（FDA）同意上市,并指定用于经FDA同意的一种检测要领证明存在BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。2020年4月8日，美国FDA同意恩考芬尼（Braftovi，康奈非尼）联结西妥昔单抗用于二线医治

恩考芬尼治疗黑色素瘤患者疗效怎样呢？临床实验首要评价了贝美替尼与恩考芬尼（Braftovi，康奈非尼）医治BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤的疗效。

有多种基因突变可以导致转移性黑色素瘤，其中，黑色素瘤最常见的基因突变是BRAF，全球每年新诊断的患者中，约有一半具有BRAF突变。 2018年6月27日，美国FDA批准Array BioPharma公司的靶向组合疗法贝美替尼联合恩考芬尼用于治疗BRAF V600E 或V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤。

什么是恩考芬尼？据了解它是一种针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂。BRAF基因中的突变可导致组成型激活的BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞的生长。还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并在临床上可达到的浓度下显着降低配体与这些激酶的结合，因而达到可抑制肿瘤消退。

激酶抑制剂为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物。恩考芬尼就是一种激酶抑制剂，可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。

恩考芬尼对黑色素瘤有效果吗？恶性黑色素瘤的发病率及致死率在近数十年来逐渐增高。全球平均每年新发16万例，死亡48,000例。其中，澳大利亚发病率最高，超过50/10万。美国约30/10万。我国发病率约0.6/10万~1/10万，明显低于欧美等白种人。