阿培利司（Alpelisib）是口服PI3K 抑制药,对PI3Kα有明显抑制作用。在体外和体内试验模型中，PI3K激酶编码的蛋白为PI3K激酶催化α亚单位的基因(PIK3CA)获得功能突变,导致PI3Kα和Akt信号激活、细胞转化和肿瘤产生。在体内,阿培利西抑制P13K/Akt信号传导通路,减少包括乳腺癌在内的异种移植模型中的肿瘤生长,阿培利西的治疗,显示PI3K激酶的蛋白抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)转录的增加,在 PIK3CA 突变的乳腺癌细胞系异种移植模型中,与单用阿培利西治疗相比,阿培利西和氟维司群联用显示出增加抗肿瘤活性。