塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与DNA发生交叉联结，干扰DNA和RNA的功能，改变DNA的功能，故也可造成突变。其特点为选择性高,抗瘤谱广，骨髓抑制较轻，胃肠道反应少，局部刺激性小。临床上主要用于卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌等。