阿斯利康司美替尼为MEK的选择性、非三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂，体外研究显示：本品可通过抑制ERK1/2和p90RSK磷酸化而抑制原发性肝细胞癌(HCC)细胞的生长。体内研究则表明：司美替尼可通过激活半胱氨酸蛋白酶(caspase)通路显著抑制2-1318、5-1318、26-1004和4-1318细胞异种移植物中ERK1/2的磷酸化。