针对非小细胞肺癌患者临床上可以使用的药物有一代、二代及三代靶向药，特罗凯Erlotinib是第一代EGFR抑制剂，最早在2004年就获得FDA批准，用于治疗至少一次化疗失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌NSCLC的治疗。其他一代药物有吉非替尼和埃克替尼。

特罗凯Erlotinib是一种高效、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。特罗凯Erlotinib分别于2004年11月和2005年9月在美国和欧洲通过审批，用于化疗失败后的NSCLC的二/三线治疗。中国食品与药品管理局于2006年4月6日批准特罗凯Erlotinib用于晚期非小细胞肺癌（NSCLC）既往化疗失败后的三线治疗。