2024年 4月 6日
2024年 4月 6日
依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点)，PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白，FKBP-12，导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。
2024年 4月 6日
印度Cipla依维莫司为mTOR的选择性抑制剂。与母体化合物雷帕霉素相比，依维莫司对mTORC1蛋白复合物更具选择性，对mTORC2复合物影响很小。这能够通过抑制mTORC1负反馈环导致激酶AKT的过度激活，而不抑制对AKT的mTORC2正反馈。这种AKT上升能够导致某些细胞类别更长的存活。因此，依维莫司对细胞生长，细胞增殖和细胞存活具有重要影响。
2024年 4月 6日
依维莫司适应于治疗1、舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌。2、需治疗但无法根治性手术切除的伴结节性硬化的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)。治疗SEGA的疗效是根据SEGA的体积改变来确定的。尚未证明依维莫司可使SEGA患者临床获益例如改善肿瘤相关症状、延长总生存时间。
2024年 4月 5日
依维莫司为mTOR的选择性抑制剂。与母体化合物雷帕霉素相比，依维莫司对mTORC1蛋白复合物更具选择性，对mTORC2复合物影响很小。这能够通过抑制mTORC1负反馈环导致激酶AKT的过度激活，而不抑制对AKT的mTORC2正反馈。这种AKT上升能够导致某些细胞类别更长的存活。依维莫司结合其蛋白受体FKBP12，其直接与mTORC1互相作用，抑制其下游讯号。
2024年 4月 5日
依维莫司（Everolimus、飞尼妥、Afinitor、EVERTOR）是是一种口服的雷帕霉素(mTOR)抑制剂。能通过阻断PI3K/AKT/mTOR通路，逆转内分泌耐药。2012年美国食品药品管理局(FDA)批准依维莫司治疗激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌绝经后女性患者。
2024年 4月 5日
CIPLA（西普拉）是印度的第二大药厂，印度Cipla的依维莫司是西罗莫司的40-O-(2-羟乙基)衍生物，与西罗莫司作为雷帕霉素哺乳动物靶点抑制剂(mTOR)的作用类似。目前它被用作免疫抑制剂来预防器官移植排斥反应，以及治疗肾细胞癌和其他肿瘤。
2024年 4月 5日
2024年 4月 5日
印度Cipla的依维莫司是依维莫司的仿制药，英文名为Rolimus，CIPLA（西普拉），印度的第二大药厂，资金及科研力量雄厚，尤其是在廉价抗艾滋和抗癌药物方面，深受广大发展中国家患者的欢迎。