依鲁替尼/伊布替尼(Ibrutinib)是第一个发售的布鲁顿型酪氨酸激酶（BTK）缓聚剂，由英国Pharmacyclics（艾伯维的分公司）和美国强生（Johnson & Johnson）一同产品研发。依鲁替尼/伊布替尼(Ibrutinib)最开始获FDA准许的适用范围为曾接纳最少1次以往医治的套体细胞淋巴肿瘤（MCL），后又获FDA依次准许好几个适用范围，包含套体细胞淋巴肿瘤，小网织红细胞淋巴肿瘤，漫性网织红细胞败血症（CLL），移植物抗寄主病，Waldenström的巨球蛋白尿症，边沿区淋巴肿瘤。此外依鲁替尼/伊布替尼(Ibrutinib)的别的适用范围还处在临床实验，包含弥漫型大B体细胞淋巴肿瘤、滤泡性淋巴肿瘤、非霍奇金淋巴肿瘤、胰腺肿瘤，亚急性网织红细胞败血症、亚急性脊髓性败血症、B体细胞淋巴肿瘤、CNS恶性肿瘤、窦汇区骨髓瘤、胃肠癌、非小细胞肝癌、肾细胞癌这些。依鲁替尼/伊布替尼(Ibrutinib)适用范围和使用方法使用量是如何的？
【靶标】依鲁替尼/伊布替尼(Ibrutinib) (PCI-32765)是一种合理的，高可选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)酶抑制剂，无体细胞实验中IC50为0.5 nM，对Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK适当合理，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等功效实际效果较差。
【制剂和规格型号】 内服胶襄，140Mg/粒，乳白色不全透明胶襄。
【作用机理】 依鲁替尼是一个BTK的小-分子结构缓聚剂。依鲁替尼与在BTK活力结构域中的胱胺酸残基产生化学键，造成BTK酶促反应的抑止。BTK是B-体细胞抗原受体(BCR)和细胞因子蛋白激酶通道的信号分子。BTK的功效是根据B-体细胞表层蛋白激酶数据信号造成对B-体细胞买卖，趋化，和粘附所需通道的激话。非临床实验表明依鲁替尼抑止恶变B-细胞的增殖与在身体存活及其在身体之外体细胞转移和底物粘附。
【适用范围】
（1）曾接纳最少1次以往医治套体细胞淋巴肿瘤(MCL)病人；
（2）曾接纳最少1次以往医治的漫性网织红细胞败血症(CLL)。
【使用方法使用量】
MCL: 560Mg内服每日1次(4粒140Mg胶襄每日1次)
CLL: 420Mg内服每日1次(3粒140Mg胶襄每日1次)
内服胶襄，不必开启或咬合胶襄。对肝损害病人开展计量检定调节：针对轻微肝损伤病人（Child-Pugh等级分类A），强烈推荐计量检定为140Mg，即每日一粒。防止在轻中度或中重度肝功能不全病人（Child-Pugh等级分类B和C）中应用依鲁替尼。
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