伊布替尼的发觉原本便是由于在50年代，发觉了一个少年儿童发生先天的丙种球蛋白注意力不集中症状，事实上是一种先天酶缺点病症。之后在七十年代，复制出来这一基因，即BTK这一基因。自身它是一切正常B细胞增殖生长发育之中具有关键做为的一个基因，一个激酶。
它在淋巴瘤之中，关键在B体细胞淋巴瘤之中，特别是在在可塑性的B体细胞淋巴瘤之中，这种瘤细胞分化和存活也取决于这一激酶的不断活性。所以说根据抑止这一激酶之后，它中下游的转录因子PLCγ，及其更中下游的NF-κB转录因子，就遭受抑止，它是它关键具有抗癌功效的一个基本上原理。
此外一个，伊布替尼，充分发挥BTK缓聚剂的功效之后，它可以断开肿瘤干细胞和黏附分子结构中间的这类黏附功效，它可以使瘤体细胞从淋巴组织，也就是以淋巴结节、肝脏或是肝部这种淋巴组织之中释放出来到血细胞来，那样的话可以在血细胞之中慢慢借助这一激酶的抑制效果，慢慢细胞凋亡。
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