伊布替尼/依鲁替尼(IBRUTINIB)是一种小分子水的BTK缓聚剂,可与BTK活力结构域上的胱胺酸残基(Cys-481)可选择性地共价键融合,不可逆地抑止BTK的活力,从而抑止BCR转录因子的激话,合理阻拦恶性肿瘤从B体细胞转移至适合肿瘤生长的淋巴组织,降低 B体细胞恶变繁衍并诱发体细胞的细胞凋亡,进而充分发挥治疗CLL和MCL的功效。非临床实验说明依鲁替尼可以抑止恶变B淋巴细胞在身体的繁衍和生存。
伊布替尼/依鲁替尼(IBRUTINIB)是全世界第一个布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)不可逆缓聚剂,根据抑止肿瘤干细胞拷贝和迁移需要的BTK充分发挥防癌功效。依鲁替尼(ibrutinib)是Johnson Johnson企业和Pharmacyclics企业协作产品研发的靶向治疗抗癌药物,该药已于2017年8月获我国CFDA批准发售,单药用价值于以往最少接纳过一种治疗的漫性淋巴细胞败血症/小淋巴细胞淋巴肿瘤患者及其以往最少接纳过一种治疗的套体细胞淋巴肿瘤患者的治疗。商品名:亿珂®,备注名称:依鲁替尼和伊布替尼是同一个药品,仅仅译音称呼不一样。
截至2017年,伊布替尼/依鲁替尼(IBRUTINIB)迄今已获得英国FDA批准的七个适用范围:
2013年11月,FDA批准Imbruvica用以治疗早期接纳过最少一次来那度胺或是别的药品治疗的套体细胞淋巴肿瘤(MCL)患者。
2014年2月,FDA批准Imbruvica用以以往接纳过最少一次治疗的漫性淋巴细胞败血症(CLL)患者的治疗。
2014年7月,FDA批准Imbruvica用以治疗带上del 17p删掉基因突变的漫性淋巴细胞败血症(CLL)患者。
2015年一月,FDA批准Imbruvica用以治疗华氏巨球蛋白尿症 (WM),它是一种起源于人体免疫系统软件的少见癌病。这款药品用以这一病症得到了开创性治疗药品资质。
2016年3月,FDA批准Imbruvica用以漫性淋巴细胞败血症(CLL)患者的一线治疗。本次批准,初次为CLL人群给予了一种无放化疗(chemotherapy-free)的一线治疗挑选。
2016年5月,FDA批准Imbruvica做为单药或协同苯达莫司汀 利妥昔单抗(BR)用以治疗伴随或不伴随性染色体17p删掉基因突变(del 17p)的小淋巴细胞性淋巴肿瘤(SLL)患者。
2017年8月,FD批准Imbruvica治疗身患漫性移植物抗寄主病(cGVHD),且此前的治疗已遭不成功的成年人患者。它是英国FDA批准的治疗这一病症的第一款治疗法。
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