考比替尼用于治疗晚期黑色素瘤患者

　　Cobimetinib/Cotellic（考比替尼）

　　药品名称/商品名：Cobimetinib/Cotellic（考比替尼）

　　适用范围：与威罗非尼协同医治带上BRAF V600E或V600K基因变异的迁移或不可以经手术治疗摘除的末期黑素瘤患者。

　　制剂/给药途径：内服片状，60mg,d1-21, 28天为一周期时间

　　海外FDA准许時间：2015/8/27

　　作用机制：KRAS-BRAF-MEK-ERK-MAPK通路出现异常激话是许多恶性肿瘤产生的缘故。考比替尼根据抑止MEK的活力阻隔因为KRAS或BRAF基因突变引起的通路出现异常，阻拦或缓减肿瘤细胞生长发育。典型性的中下游截留原理。

　　普遍副作用：(≥20%)拉肚子，感光反映，恶心想吐，发高烧，反胃，3-四级 (≥5%)副作用： GGT提升 ，CPK提升 ，低磷血症，ALT提升，网织红细胞降低，AST提升，碱性磷酸酶提升，高钠血症。

　　临床医学运用

　　（1）黑素瘤

　　威罗非尼协同考比替尼医治BRAF基因突变的末期黑素瘤患者，无进度存活期PFS为12.3个月，比威罗非尼单药组（PFS7.2月）增加五个月！

　　（2）结直肠癌

　　PDL1替尼阿特朱替尼协同考比替尼医治KRAS基因突变的结直肠癌患者，高效率ORR是20%。

　　实验中也包括微卫星平稳MSS的结直肠癌患者，该类患者单用免疫疗法的功效一般，但协同考比替尼后能够 改进免疫力微自然环境来提升 MSS患者的总体免疫力功效。

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