伊布替尼(亿珂)是一种高效率、高可选择性的内服小分子水BTK缓聚剂,可以根据与BTK 活性结构域上的胱胺酸-481 ( Cys-481)高宽比非特异共价键融合,不可逆地抑止BTK的活性。伊布替尼根据抑止BTK阻隔了BCR转录因子的激话,更改肿瘤微环境,抑止恶性肿瘤B体细胞的恶变繁衍并诱发细胞坏死,与此同时伊布替尼还可根据降低代谢体细胞趋化因子及促炎细胞因子,下降抗细胞凋亡蛋白质bcl-2大家族的表述水准,抑止肿瘤干细胞的生长发育、粘附�p侵蚀和转移,并推动其细胞凋亡,进而具有优良的抗癌功效。那麼,亿珂医治套体细胞淋巴肿瘤实际效果怎样呢?
PCYC-1104科学研究表明,伊布替尼单药治疗发作不易治MCL的 ORR达 68% ,放任不管( CR)率为21 % ,中位减轻延迟时间(DOR )为17.5个月。长期性随诊数据显示中位无进度存活( PFS)時间为13个月,中位总存活(OS)時间为22.5个月,2年PFS和OS率各自为31%和47%。SPARK科学研究则表明,伊布替尼针对硼替佐米医治后进度的MCL病人,ORR仍达62.7%,CR率为21%,18个月OS率为61%。
RAY科学研究中,初次头死对头较为了伊布替尼和西罗莫司在发作不易治MCL病人中的功效,数据显示,伊布替尼组ORR( 77%比 46%)和2年PFS率( 41%比7%)均高过西罗莫司组,进度或身亡风险性较西罗莫司组减少57%。RAY科学研究的三年随诊数据显示,伊布替尼组的ORR ( 77%比 47% )和CR率( 23%比3%)与中后期随诊結果类似,中位PFS 時间也善于西罗莫司组( 15.6个月比6.两个月),且经治MCL病人越快应用伊布替尼获利越多。
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