卡博替尼(XL184)是一种内服多蛋白激酶缓聚剂,能抑制MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等9个靶标。卡博替尼(XL184)被CYP2C9和CYP3A4肝部新陈代谢; 因而,药品相互影响的评定是慎重的。假如患者务必接纳明显的CYP3A4缓聚剂,卡博替尼(XL184)的日剂量应降低20mg。针对CYP3A4的强诱导剂,每日剂量应提升20 mg.
现阶段,卡博替尼(XL184)早已在多种多样实体肿瘤中,被确认有不错的治疗效果,针对骨转移的情况的操纵实际效果特别是在突显。因其针对多种多样癌病的普遍实效性,卡博替尼(XL184)被称作靶向药物中的“万花油”,具备广谱性防癌工作能力。
英国FDA和EMA对卡博替尼(XL184)的准许是根据METEOR III期重要实验得到 的結果。
“卡博替尼(XL184)确认病症进展率或致死率减少了42%。”METEOR是一项对外开放标识,任意和III期实验,在其中征募了658例末期肾细胞癌患者,以评定药品的安全系数和实效性。该临床研究在二十六个县的200好几个地址开展,患者关键来源于欧洲,北美地区和澳洲。
实验中的患者以1:1的占比任意接纳每日60mg的卡博替尼(XL184)或10mg的依维莫司,并依据随机化前接纳的VEGF蛋白激酶TKI医治的总数分为不一样的组。该科学研究做到了无进展存活期改进的关键终点站。与依维莫司对比,卡博替尼(XL184)表明病症进展率或致死率减少42%。应用卡博替尼(XL184)的患者的无进展存活期为7.4个月,而依维莫司组为3.八个月。卡博替尼(XL184)组患者的总存活期为20个月,而依维莫司组的患者为15个月。
卡博替尼(XL184)做为每日60mg内服剂量给药。它有20,40和60mg片状。应当在空着肚子时给与患者,在给药前2钟头或给药后1小时防止食材。给药应不断至病症进展或不能接纳的毒副作用。卡博替尼(XL184)不用基本预备处理。假如患者发生恶心想吐/反胃,可在给药前给与止吐药。
尽管约27%的卡博替尼(XL184)根据尿里代谢,但肾病综合症患者沒有剂量调节。肌酐清除率<30 mL / min的患者不包括在临床研究中。轻微至轻中度肝脏功能危害的患者需从每日40mg逐渐。比较严重肝功能不全的患者不可接纳卡博替尼(XL184)。
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