研究发现，第一代EGFR TKI医治全过程中T790M基因突变的发生，使酪氨酸激酶端第790位碳水化合物从苏氨酸Thr变成甲硫氨酸Met,造成ATP融合地区的主链空间布局扩大，发生位阻状况，阻拦了TKI与EGFR的融合，进而造成抗药性。 第三代EGFR TKI奥希替尼对于T790M基因突变结构域的设计方案，使其能够 与EGFR比较敏感基因突变和T790M基因突变结构域融合，进而对EGFR及T790M位点突变均有抑制效果。
AURA试验（NCT01802632）是一项开放式、使用量上坡I 期临床医学试验，是AZD9291的初次身体试验，评定奥希替尼/奥西替尼(AZD9291)在以往接纳过EGFR-TKI医治后病症进度的末期肝癌患者中的耐受力、安全系数及药动学特点，与此同时基本评定抗癌活力。
试验共列入253例患者，31例患者列入使用量增长环节，各自接纳一次给药50mg-240Mg共五个使用量组的使用量上坡试验，5组均末见使用量约束性毒副作用反映；222例患者列入使用量拓展环节，各自接纳五个使用量组（50mg,15例；40mg,52例；80mg,84例；160Mg,57例；240Mg,14例）持续给药试验，最普遍的不良反应为拉肚子、疹子、恶变、胃口降低。結果提醒，奥希替尼/奥西替尼(AZD9291)在以往EGFR-TKI医治后进度的EGFR T790M基因突变的肝癌患者中有较基酶，且安全系数高。
AURA2试验（NCT02094261）是一项多管理中心，开放式，双臂II 期临床医学试验，评定AZD9291在以往接纳过EGFR-TKI医治后病症进度的EGFR T790M基因突变呈阳性的部分末期或肿瘤转移（IIIB/IV期）NSCLC患者中的安全系数及实效性，没有症状的，平稳的神经中枢系统软件（CNS）迁移患者也列入试验。
患者内服80mg奥希替尼/奥西替尼(AZD9291)，每天一次。试验共挑选472例患者，最后列入210例患者，199例患者进到实效性评定数据，负相关随诊時间为13个月。试验中历经学者观查到临床医学获利，则病症进度后仍可再次应用AZD9291，116例患者在影像诊断进度后仍生存，在其中77例（66%）患者进度后再次吃药。数据信息截至（2015.11.01）时，ORR为70%（95% CI,64-77），在其中放任不管（CR）患者6例（3%），一部分减轻（PR）患者134例（67%）。负相关PFS为9.9个月（95% CI,8.5-12.3），6个月无病症进度占比为71%（95% CI,64-77），9个月为56%（95% CI,49-63），12个月为44%（95% CI,37-51）。
最普遍的3到四级不良反应为肺动脉栓塞（7例，3%），心电图检查QT间期增加（5例，2%），单核细胞降低（4例，2%），缺铁性贫血，呼吸不畅，高钠血症，丙氨酸转氨酶升高，血小板低（均发生3例，1%），比较严重不良反应产生52例（25%），在其中11例（5%）学者分辨很有可能与奥希替尼/奥西替尼(AZD9291)相关。
根据之上2个试验，因为奥希替尼用以EGFR T790M基因突变呈阳性的NSCLC医治的功效十分准确，促使了英国FDA在2015年11月13日以加快准许的方法准许了该药品，且被并载入NCCN NSCLC 2016 V2版手册。
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