细胞周期无法控制是癌病的一个代表性特点,CDK4/6(细胞周期蛋白质依赖感蛋白激酶 4 和 6 )在很多癌病中都过多活跃性,造成细胞的增殖无法控制。CDK4/6是细胞周期的重要调整因素,可以开启细胞周期从成长期(G1期)向DNA复制期(S1期)变化。
CDK4 / 6 缓聚剂能调整细胞周期的重要因素而且抑止乳癌的提高。根据可选择性抑止细胞周期蛋白质依赖感蛋白激酶4/6(CDK4/6),修复细胞周期操纵,阻隔恶性肿瘤细胞的增殖。
在雌激素受体呈阳性(ER )乳癌中,CDK4/6的过多活跃性十分经常,而CDK4/6是ER数据信号的重要中下游靶点。临床医学前数据信息说明,CDK4/6和ER数据信号双向抑止具备协同效应,并可以抑止G1期ER 乳癌体细胞的生长发育。
CDK4/6缓聚剂关键包含三款药品,分别是帕博西尼/哌柏西利(palbociclib,Ibrance,爱博新,辉瑞)、瑞博铝业(ribociclib,Kisqali,诺华制药)和玻玛西林(abemaciclib,VERZENIO™,礼来)。2018年8月6日,我国国家药品监督管理局CFDA准许了辉瑞制药的帕博西尼在我国的发售,它是我国第一款获准发售的CDK4/6缓聚剂。
帕博西尼/哌柏西利是于2015年2月英国FDA准许的第一款CDK4/6缓聚剂,目前为止,帕博西尼已在全世界最少87个国家和地区获准发售,中国是第87个,尽管比赴美上市晚了三年,但最少沒有缺阵。帕博西尼适用生长激素蛋白激酶(HR)呈阳性、人外皮细胞生长因子蛋白激酶 2(HER2)呈阴性的部分末期或肿瘤转移乳癌,应与芳香化酶缓聚剂协同应用做为闭经后女士病人的原始内分泌治疗。
ALOMA-3实验的数据信息表明,意愿医治群体的负相关随诊時间为44.8个月,与氟维司群加安慰剂效应组对比,帕博西尼/哌柏西利与氟维司群协同医治组负相关总存活期增加6.9个月(34.9个月 vs 28.0个月)。
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