米哚妥林（Midostaurin）,PKC412是诺华制药产品研发的内服小分子水多靶标缓聚剂，2017年4月28日，FDA 准许 Rydapt（米哚妥林）与放化疗治疗法协同用以医治新诊断的FLT3基因突变亚急性髓系白血病成年人病人（AML），并用以医治末期全身上下肥大细胞增加症（SM），其包含侵蚀性系统化肥大细胞增加症（ASM），伴随血液肿瘤的系统化肥大细胞增加症（SM-AHN）和肥大细胞败血症（MCL）。
使用量计划方案
AML:每日二次，一次50mg,随餐内服。
ASM,SM-AHN和MCL:每日二次，一次100mg,随餐内服。
副作用
最普遍的副作用（≥20％）为恶心想吐，反胃，拉肚子，浮肿，全身肌肉人体骨骼痛疼，腹疼，疲惫，上上呼吸道感染，严重便秘，发烫，头疼和呼吸不畅。其他副作用见表1.
医治前给与保护性抗反胃药以降低恶心想吐和反胃风险性。
警示和常见问题：试管胚胎-胎宝宝毒副作用和肺脏毒副作用（间质性肺疾病或肺部感染）。
药品相互影响
防止与强的CYP3A4缓聚剂或诱导剂联用。
药动学
米哚妥林（Midostaurin）微溶解水，内服溶出度超过90%，血浆蛋白融合率99.8%。50mg一次内服后1.7小时抵达血药最高值，药物半衰期20.3钟头。50mg或100mg每日二次持续内服时，3-5天后抵达血药最高值，随后降低大概40-80%，在2-3周时抵达恒定，均值半衰期为1250nM 和1480nM.
身体之外恶性肿瘤细胞株试验表明米哚妥林（Midostaurin）50mg BID时的均值半衰期足够摆脱奥希替尼的C797S复合型抗药性基因突变，但必须 做进一步的小动物和人体试验确认。
想了解更多关于癌症靶向药/免疫治疗的相关信息，扫描下方二维码添加微信或点击咨询，7*24小时响应服务需求，服药指导，临床研究，报告解读，膳食指导；欢迎添加慢病顾问，一对一暖心咨询服务，我们是您对抗病魔路上最好的陪伴。
