泰立沙的药品说明介绍
【中文名字】： 二对甲苯磺酸 泰立沙
【汉语别称】：N-(3-氯-4-((3-氟苯基)叔丁基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)羟基)羟基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐
【英文名字】： Lapatinib ditosylate
【化学式】：C29H26ClFN4O4s店.2(C7H8O3S)
【相对分子质量】：925.46
【商品名】：TYKERB
【通用性名】：二甲苯磺酸拉帕替尼片
【英文名字】：lapatinib ditosylate monohydrate
【化学式】 C29H26ClFN4O4s店 (C7H8O3S)2
成分：一片250mg带有405mg的二甲苯磺酸泰立沙 monohydrate,等同于398米g二甲苯磺酸拉帕替尼或250mg拉帕替尼氧自由基。
【适用范围和使用方法】
TYKERB拉帕替尼用以协同卡培他滨医治ErbB-2过多表述的，以往接纳过包含蒽环类，多西紫杉醇，曲妥珠单抗(曲妥珠单抗)医治的末期或肿瘤转移乳癌。
【临床药理学与药动学】
泰立沙是小分子水4-苯胺基喹唑啉类蛋白激酶酪氨酸激酶缓聚剂，抑止外皮细胞生长因子蛋白激酶(ErbB1)与人外皮因素蛋白激酶2(ErbB2)。4种乳癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼比较敏感，半抑止浓度值为25 和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不比较敏感，半抑止浓度值在微摩尔等级等级，针对前列腺癌的2种细胞株，RT112(ErbB1和ErbB2高宽比表述)和J82(ErbB1和ErbB2轻度表述)，提高顺铂的功效[1]。在多种多样小动物均能抑止外皮因素推动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥替尼抗药性的恶性肿瘤细胞株合理[2]。
内服消化吸收不彻底，并且个别差异很大，约4 h后做到较大浓度值(Cmax)，药物半衰期24 h,每日给药后6～7 d做到恒定。每日给药1 250 mg,Cmax为2.43 μg/ml(1.57～3.77 μg/ml)，血液浓度值时间曲线下总面积(AUC) 为 36.2 μg.h/ml(23.4～56 μg.h/ml)。分离服食较每日1次AUC增加一倍，与食材同屏，AUC提升3～4倍[3]。
泰立沙与人体白蛋白及α1酸糖蛋白融合率高(>99%)，身体之外科学研究[4]确认，拉帕替尼是乳癌防癌蛋白质装运及P-糖蛋白的底物。单使用量终未药物半衰期为14.2 h,数次给药后，合理药物半衰期增加至24 h,关键由在肝部中被CYP3A4和 CYP3A5新陈代谢，小一部分由CYP2C19和CYP2C8进行。肾脏功能代谢特别少，排泄物中利用率约为内服使用量的27%。
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