替诺福韦艾拉酚胺为什么肾毒性较小呢？

　　韦立得“TAF”是替诺福韦艾拉酚胺(tenofovir alafenamide fumarate)的英文简写。替诺福韦艾拉酚胺是现阶段在中国发售的富马酸替诺福韦二吡呋酯(tenofovir disoproxil fumarate，英文简写：TDF)的替代品。为了更好地区别这二种药物，故将他们各自称之为“替诺福韦(TDF)”和“替诺福韦(TAF)”。有些人也把替诺福韦(TAF)汉语翻译变成“艾酚福韦”。

　　现阶段在中国早已发售的阿德福韦酯和替诺福韦(TDF)都具备潜在性的肾危害。这二种药物的根据肾脏功能新陈代谢时更非常容易在肾脏功能近曲小管堆积，导致对肾小管损伤的毒性。具体表现为血磷减少和血清肌酐上升。阿德福韦酯医治5年，血清肌酐上升的发病率大概为3%～8%；血磷减少的发病率稍高，大概10%～20%，但大部分仅为轻微低磷血症，补磷医治后就可以恢复过来。替诺福韦酯的肾危害小于阿德福韦酯，血清肌酐上升的发病率大概0.5%～2.8%，血磷减少的发病率大概4%。但服食阿德福韦酯发生肾危害的病人换用替诺福韦酯后一样会产生肾危害。

　　可是，阿德福韦和替诺福韦(TDF)也是医治乙肝不能缺乏的药物。这二种药物与拉米夫定、替比夫定和恩替卡韦沒有交叉式抗药性，对这三种药物医治失效或抗药性的病人必不可少应用阿德福韦或替诺福韦(TDF)。值得一提的是，替诺福韦(TDF)的抗病毒功效很强，并且抗药性率极低，是医治漫性乙肝的一线药物。

　　阿德福韦酯和替诺福韦(TDF)的肾毒性是使用量依赖感的。换句话说，使用量越大，其肾毒性也越大。假如维持药物的抗病毒实际效果，又降低了药物对肾脏功能的毒性呢？美国吉利德企业对替诺福韦(TDF)的化学结构开展了改善，变成替诺福韦艾拉酚胺富马酸，即：替诺福韦(TAF)。

　　替诺福韦艾拉酚胺(TAF)为何肾毒性较小呢？原先，具备抗病毒活力的替诺福韦原形药在消化系统内是不可以被消化吸收的。替诺福韦(TDF)是替诺福韦的磷酸激酶药，能够 被消化道消化吸收。消化吸收后在肝部转换成具备抗病毒活力的替诺福韦原形，充分发挥其抗病毒功效。可是，替诺福韦(TDF)的药物半衰期很短，必须 很大使用量的药(每日300 mg)才可以做到合理的抗病毒功效。但那样大的使用量也相对应提升了药物对肾脏功能的毒性。而更改了化学结构的替诺福韦(TAF)和替诺福韦(TDF)一样，也归属于替诺福韦的磷酸激酶药，进入体内一样能够 转换成具备抗病毒活力的替诺福韦原形。但替诺福韦(TAF)的药物半衰期比替诺福韦(TDF)显著增加，只必须 不上替诺福韦(TDF)1/10使用量就可以做到一样的抗病毒功效，并且大幅度降低了药物对肾脏功能毒性。

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