ALK抑制剂中的王牌劳拉替尼，也是耐药后的保底
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劳拉替尼(Lorlatinib)是一种第三代ALK抑制剂，属于ALK/ROS1双靶点抑制剂。虽然许多ALK阳性转移性NSCLC患者最初对TKI治疗有反应，然而耐药是不可避免的问题，劳拉替尼可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变，并且有较强的中枢神经系统渗透性，保持脑组织中较高的血药浓度。
劳拉替尼对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效，而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。
劳拉替尼之所以称为王牌，是因为其在ALK和ROS1领域，都是可以作为耐药耐药再耐药之后最终保底的药物，是ALK和ROS1基因突变患者最终赖以生存的最大底牌，而且加之劳拉替尼的强大入脑属性，也是王牌升级的标配。
劳拉替尼是第三代ALK抑制剂，专门为ALK抑制剂常见耐药位点和增加血脑屏障通过性而设计，是克唑替尼的迭代产品，克服了克唑替尼透过血脑屏障弱问题和ALK阳性患者对前序治疗产生的部分耐药问题。它能够选择性结合ALK、ROS1融合两种驱动基因变异的产物，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。
欧洲肿瘤内科学会(ESMO)年会上公布的临床III期CROWN研究数据显示，劳拉替尼也取得了ALK融合肺癌一线治疗的成功，2021年3月3日美国食品和药物管理局(FDA)批准了劳拉替尼的补充新药申请(sNDA)，将适应症扩展到间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)一线治疗。
想必就有很多患者问了，劳拉替尼(Lorlatinib)有耐药性吗?
答案是有的。一般情况下，患者在接受劳拉替尼治疗大约14 个月后就会不可避免地出现耐药。
Lorlatinib劳拉替尼的耐药时间由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间向相关医生咨询，更改或更换治疗方案。
老挝第一药房温馨提示：以上资讯来源网络，患者必须要做到合理科学用药，在专业医生或药师指导下用药，根据个体病情选择合适的治疗方案。
