波生坦(Bosentan)做为第一个产品研发并运用于临床医学的内皮素受体拮抗剂,现阶段广泛运用于肺动脉高压(PAH)的医治。单药治疗层面,波生坦能够 改善难治性肺动脉高压、结缔组织疾病关联性肺动脉高压患者的健身运动耐量、血流动力学情况和长期性存活率。
初次报导的PAH患者内服波生坦(即全可利)的任意、双盲实验、安慰剂对比实验結果。当选32例难治性肺动脉高压(IPAH)和硬皮病关联性肺动脉高压(SSc―PH)患者,任意给与安慰剂和波生坦62.5 mg bid,保持4星期过后使用量调节为125 mg bid,保持8周。
数据显示,波生坦医治组6 min徒步间距(6 MWD)提升70 m,而安慰剂组沒有显著增加。除此之外,波生坦还能够改善血流动力学,使心脏指数(CI)均值提升(0.5士0.1)L/min/・m2,而安慰剂组患者的CI反倒减少(0.5土0.1)L/min/・m2。
接着,一项大中型随机双盲安慰剂对比实验(BREATHE-1科学研究)再度确认波生坦可改善PAH患者的健身运动耐量,当选213例PAH患者,在其中IPAH患者150例,SSc―PH患者47例,系统化红斑狼疮病(SLE)关联性PAH患者16例,任意给与安慰剂(69例)或是波生坦62.5 mg bid,4星期过后调节为125 mg bid(74例)或250 mg bid(70例),不断12周。医治16周后,波生坦医治组6 MwD提升36 m,但安慰剂组减少8 m.与此同时,研究发现波生坦还能改善Borg呼吸不畅指数值和心脏功能,并显著抑止病情严重。
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