【靶标】伊布替尼/依鲁替尼(IBRUTINIB)(PCI-32765)是一种合理的，高可选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)酶抑制剂，无体细胞实验中IC50为0.5 nM,对Bmx, CSK, FGR, BRK及HCK适当合理，对EGFR, Yes, ErbB2， JAK3等功效实际效果较差。
【制剂和规格型号】
内服胶襄，140Mg/粒，乳白色不全透明胶襄”
【药方】
140Mg/粒：化学交联羧甲基甲基纤维素钠，硬脂酸钠，微晶纤维素，月桂基硝酸钠
【作用机理】
依鲁替尼是一个BTK的小-分子结构缓聚剂。依鲁替尼与在BTK活力结构域中的胱胺酸残基产生化学键，造成BTK酶促反应的抑止。BTK是B-体细胞抗原受体(BCR)和细胞因子蛋白激酶通道的信号分子。BTK的功效是根据B-体细胞表层蛋白激酶数据信号造成对B-体细胞买卖，趋化，和粘附所需通道的激话。非临床实验表明依鲁替尼抑止恶变B-细胞的增殖与在身体存活及其在身体之外体细胞转移和底物粘附。 资询小编手机微信：DIL-66
【适用范围】
伊布替尼/依鲁替尼(IBRUTINIB)是一个蛋白激酶缓聚剂可用为病人的医治：
（1）曾接纳最少1次以往医治套体细胞淋巴肿瘤(MCL)病人；
（2）曾接纳最少1次以往医治的漫性网织红细胞败血症(CLL)。
这种适应证是依据总减轻率。并未明确存活或病因学病症改进。
【使用方法使用量】
MCL: 560Mg内服每日1次(4粒140Mg胶襄每日1次)
CLL: 420Mg内服每日1次(3粒140Mg胶襄每日1次)
内服胶襄，不必开启或咬合胶襄。
对肝损害病人开展计量检定调节：针对轻微肝损伤病人（Child-Pugh等级分类A），强烈推荐计量检定为140Mg,即每日一粒。防止在轻中度或中重度肝功能不全病人（Child-Pugh等级分类B和C）中应用伊布替尼/依鲁替尼(IBRUTINIB)。
【存储】
存储在室内温度20°C至25°C (68°F至77°F)的标准下。出门时容许温度范围为15°C-30°C(59°F至86°F)。储存在在初始包裝内。
【警示和常见问题】
（1）流血：5%的MCL病人有3级或高些流血事情(硬膜下血肿，消化道流血和尿血)。总而言之，流血事情包含一切等级淤伤产生在使用560Mg每日医治的48% MCL病人。必须 抗血小板或抗凝医治病人中考虑到依鲁替尼的获利-风险性；依据手术治疗种类和流血风险性，在手术治疗前最少3-7天停用依鲁替尼。
（2）感柒：监控对发烫和感柒病人和立即点评。
（3）骨髓抑制：在41%病人在医治中发生3或四级全红细胞降低。这种包含单核细胞降低(29%)，血小板低(17%)和缺铁性贫血(9%)。每月查验全血细胞计数。
（4）肾毒性：用依鲁替尼医治曾产生造成了巨大和比较严重病案。67%病人医治-发生肌酐水准提升至一切正常限制的1.5倍和9%病人为一切正常限制的1.5至3倍。监控肾脏功能和维持凝固。
（5）第二原发性肿瘤：MCL病人用依鲁替尼医治曾产生别的恶性瘤(5%)，包含皮肤癌(4%)，和别的癌(1%)。
（6）试管胚胎-胎宝宝毒副作用：能致胎宝宝伤害。告诫女性对胎宝宝潜在性风险性当怀孕时防止吃药。
【副作用】
药物副作用包含：流血、感柒、骨髓抑制、肾毒性、第二原发性肿瘤、试管胚胎-胎宝宝毒副作用。
有MCL病人中最普遍副作用(≥20%)是血小板低，拉肚子，单核细胞降低，缺铁性贫血，疲倦，全身肌肉人体骨骼痛，附近浮肿，上上呼吸道感染，恶心想吐，淤伤，呼吸不畅，严重便秘，疹子，腹疼，反胃和胃口降低。
有CLL病人中最普遍副作用(≥20%)是血小板低，拉肚子，淤伤，单核细胞降低，缺铁性贫血，上上呼吸道感染，疲倦，全身肌肉人体骨骼痛，疹子，发烫，严重便秘，附近浮肿，关节疼，恶心想吐，口腔溃疡，窦炎，和晕眩。
注：有关药品的副作用在使用说明的[警示和常见问题]一部分有详尽的表明。
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