肾细胞癌(通称肾肿瘤)是泌尿生殖系统中恶变程度高的恶性肿瘤,也是最普遍的恶性肿瘤之一,又被称为肾腺癌,占肾肿瘤的80%~90%。据统计,肾细胞癌在中国泌尿男科泌尿系统恶性肿瘤中占第二位,仅次膀胱肿瘤,占成年人肿瘤的2%~3% 、小孩肿瘤的20%上下。
英利达是一种内服的、功效于毛细血管表皮细胞生长因子蛋白激酶(VEGFR)1、2、3的强力和高可选择性酪氨酸激酶缓聚剂,对比于索坦、索拉菲尼、帕唑帕尼等药品非特异更强,可以抑止肿瘤生长、毛细血管新生儿和恶性肿瘤进度。
2012年1月,获英国FDA准许,用以此前的一种用药治疗计划方案失效的末期肾细胞癌(RCC)病人。2015年4月,获我国食药品监督管理局(CFDA)准许发售,用以以往接纳过一种酪氨酸激酶缓聚剂或细胞因子医治不成功的进度期肾细胞癌(RCC)的成年人病人。
商品名:Inlyta(英利达)
通用性名:Axitinib【阿西(昔)替尼】
靶标:VEGFR
英国初次获准:2012年1月
我国初次获准:2015年4月
获准适用范围:肾肿瘤
规格型号:毫克*28、5mg*28片
强烈推荐使用量:5mg每一次,每日2次,若2周以内未产生2级之上的副作用或血压值高过150/90mmHg,则将使用量升至4mg每一次,每日2次,观查两个星期后无2级副作用产生则升至较大使用量10mg每一次,每日2次,假如必须 ,使用量能降至2-3Mg每一次,每日2次
一
临床数据
它是一项任意、对外开放、多管理中心的III期科学研究,评定了英利达在此前的一种用药治疗计划方案失效的末期肾细胞癌中的实效性和安全系数。
该科学研究共列入723例此前一种用药治疗计划方案(包含舒尼替尼、贝伐单抗、替西罗莫司或细胞因子医治)失效的进度期肾细胞癌病人,任意(1:1)开展分派,接纳英利达(N=361)或索拉菲尼(N = 362)医治。
该科学研究的关键终点站为无进度存活期(PFS)。主次终点站包含客观缓解率(ORR)和总存活率(OS)。
入组病人的群体特点为:54%的病人曾接纳过1次舒尼替尼医治,35%的病人曾接纳过1次细胞因子的医治(白细胞介素-2或干扰素栓),8%的病人曾接纳过1次贝伐单抗医治,3%的病人曾接纳过1次替西莫司医治;英利达组和索拉菲尼组的基准线人口经济学和病症特点类似:负相关年纪为61岁,72%的病人为男士,75%的病人为白种人,21%的病人为亚籍,ECOG得分为 0(55%)或 1(45%),99%的病人为全透明体细胞。
2组(英利达 VS 索拉菲尼)的关键终点站负相关PFS为6.7个月 VS 4.7个月;主次终点站负相关总存活期(OS)为20.一个月 VS 19.2个月;ORR为19.4% VS 9.4%。
舒尼替尼抗药性组到未接纳英利达或索拉菲尼医治前的负相关PFS为4.8个月 VS 3.4个月;细胞因子抗药性组到未接纳英利达或索拉菲尼医治前的负相关PFS为12.一个月 VS 6.4个月。
二
副作用
英利达组普遍的副作用有:拉肚子(55%)、血压高(40%)、疲惫(39%)、胃口降低(34%)、恶心想吐(32%)、音标发音艰难(31%)、手足综合征(27%)、体重下降(25%)、反胃(24%)、孱弱(21%)、严重便秘(20%)、甲状腺素减低(19%)、干咳(15%)、粘膜发炎(15%)、关节疼(15%)、口腔溃疡(15%)、呼吸不畅(15%)、腹疼(14%)、头疼(14%)、身体痛疼(13%)、疹子(13%)……
英利达组普遍的3~四级副作用有:血压高(16%)、拉肚子(11%)、疲惫(11%)、胃口降低(5%)、手足综合征(5%)、孱弱(5%)、反胃(3%)、恶心想吐(3%)、呼吸不畅(3%)、蛋白尿(3%)、关节疼(2%)、体重下降(2%)、腹疼(2%)、严重便秘(1%)……
英利达组普遍的试验室出现异常数据信息有:肌酐升高(55%)、血清蛋白碳酸氢盐稍低(44%)、低血钾(39%)、血红蛋白浓度降低(35%)、网织红细胞降低(33%)、ALP上升(30%)、血糖高(28%)、淀粉酶上升(27%)、胃蛋白酶上升(25%)、ALT上升(22%)、AST上升(20%)、高钠血症(17%)……
英利达组普遍的3~4级实验室出现异常数据信息有:淀粉酶上升(5%)、高钠血症(4%)、网织红细胞降低(3%)、高钾血症(3%)、血糖高(2%)、胃蛋白酶上升(2%)、低磷血症(2%)、低血钾(1%)、ALP上升(1%)。
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