文中将详解一款伊马替尼抗药性事后服药，处理伊马替尼抗药性难题――帕纳替尼（ponatinib）。
帕纳替尼
商品名：ICLUSIG
英文名字：ponatinib（帕纳替尼/普纳替尼）
规格型号：45mg*30T、15mg*60T
靶标：BCR-ABL,VEGFR, PDGFR, FGFR,EPH,SRC大家族，KIT,RET,TIE2和FLT3
英国初次获准時间：2012年
帕纳替尼是一种蛋白激酶缓聚剂，适用医治以往接纳过酪氨酸激酶缓聚剂医治后抗药性或不耐受的病发期、加快期或急变期的漫性粒细胞败血症（CML）；或以往接纳过酪氨酸激酶缓聚剂医治后抗药性或不耐受的费城染色体呈阳性亚急性网织红细胞败血症（Ph ALL）。
临床研究
帕纳替尼的获准是根据一项随诊期是48个月的II期临床研究結果。该实验入组了接纳过大使用量化疗药及其酪氨酸激酶缓聚剂医治抗药性的CML及Ph ALL病人449名，致力于评定帕纳替尼的功效。
数据显示出，在270例CML病发期病人中，有110例病人在48个月随诊过后再次接纳帕纳替尼医治，55%的CML病发期病人得到 了关键体细胞细胞生物学减轻。
在Ph ALL病人中，关键体细胞细胞生物学减轻产生于60%的病人，在其中80%做到长期性长久减轻。在四年的随诊其中，有35%的病人发生了主动脉阻塞不良反应，普遍的副作用包含血压高、疹子、腹疼、主动脉缺血性等副作用。
此外在《The Lancet Haematology》杂志期刊中，报导了一项2期临床研究結果，此项实验科学研究了帕纳替尼45 mg/天医治51名新确诊病发期漫性粒细胞败血症病人的功效。
经FDA提议以后，此项实验因为心脑血管病事情提升而提早停止实验。负相关随诊20.9个月以后，帕纳替尼被确认可减少初期体细胞细胞生物学和分子结构减轻。在第六个月，43/46（94%）名病人做到彻底体细胞细胞生物学减轻，55%的病人做到彻底分子结构减轻，在其中51名病人未进度至急变期。
警示和常见问题（副作用）
1、在I期和II期接纳帕纳替尼医治的病人中，有35%发生了主动脉阻塞，包含造成了巨大心梗、脑中风、脑主动脉狭小、比较严重的外周血管病症及其必须 应急血运重建程序流程，有或沒有心脑血管病风险源的病人（包含年纪低于五十岁的人）都发生了这类事情的副作用；
2、动脉血栓堵塞产生在6%接纳帕纳替尼医治的病人中；
3、9%的病人发生了慢性心衰，包含身亡。因而要随时随地检测心肺功能；
4、接纳帕纳替尼医治的病人发生了肝毒副作用，肝衰或身亡。因而要检测肝脏功能，若有肝毒副作用，则需终断医治。
副作用
在安全系数层面，帕纳替尼最普遍非血液学副作用(发病率≥ 20%)为血压高，疹子，腹疼，疲倦，头疼，干肌肤，严重便秘，关节疼，恶心想吐，和发烫。血液学副作用包含血小板低，缺铁性贫血，单核细胞降低，网织红细胞降低，和白细胞偏低。
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