阿西替尼的药物动力学

       消化吸收和遍布：以5mg 使用量一次内服给药后，负相关Tmax 范畴为2.5~4.1 钟头。依据血液药物半衰期，预估在给药后2~3 天内做到恒定。与一次给药对比，阿西替尼以5mg 每日给药2次，造成药品约1.4 倍堆积。恒定时，阿西替尼在毫克~50mg 使用量范畴内主要表现出线形药动学。内服5mg 使用量后，阿西替尼的均值肯定溶出度为58%。

　　与空着肚子留宿服食对比，阿西替尼与中等水平人体脂肪饮食同屏，結果造成AUC 降低10%，与高脂、高热量食物饮食一同给药，結果造成AUC 上升19%。阿西替尼可与食材同屏或空着肚子给药。

　　阿西替尼和人血浆蛋白高宽比融合（>99%），优先选择与人体白蛋白融合，与α1-酸碱性血蛋白的融合率适度。在末期RCC 病人（n=20）中，在进餐情况下每日给与2次5mg 使用量，Cmax 和AUC0-24 的几何平均值（CV%）各自为27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL.清除率和传导率遍布容量的几何平均值（CV%）各自为38（80%）L/h、160（105%）L.

　　新陈代谢和代谢：阿西替尼的血液药物半衰期范畴为2.5~6.1 钟头。阿西替尼关键经肝部CYP3A4/5 新陈代谢，小量经CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1 新陈代谢。当阿西替尼以5mg 放射性表面活性剂量内服给药后，约41%放射性活力从排泄物中收购 ，有23%放射性活力从尿里中收购 。阿西替尼原型药品（占给药使用量的12%）是排泄物中确定的主要成分；羧基新陈代谢物质和亚砜新陈代谢物质占尿里中放射性活力的绝大部分。在血液中，N-葡萄糖醛酸新陈代谢物质意味着关键放射性活力成份（占循环系统放射性活力的50%），阿西替尼原型药品和亚砜新陈代谢物质各占循环系统放射性活力的20%。

　　与阿西替尼对比，亚砜新陈代谢物质和N-葡萄糖醛酸新陈代谢物质功效于VEGFR-2 的身体之外效价减少400 倍或400 倍之上。

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