尼拉帕利是一种高效率、高可选择性的多聚糖二磷酸腺苷核糖核苷酸聚合酶(PARP)1/2缓聚剂,其可与PARP融合,抑止PARP从DNA-PARP一氧化氮合酶的离解,进而阻隔事后的DNA修复全过程,充分发挥抗癌功效。
药动学科学研究表明,尼拉帕利在身体的溶出度高,达73%,药物半衰期为36个钟头,每日只需一次内服。在新陈代谢层面,尼拉帕利在身体根据羧基脂酶新陈代谢,与别的药品相互影响少,在与经P450酶新陈代谢的药品合拼服药时,不用调节使用量。除此之外,尼拉帕利还可以越过P-糖蛋白高表述的血脑屏障进到脑部,在脑部中表明出较高的曝露量及优良的抑瘤实际效果。
尼拉帕利的产品研发过程
2008年~2013年
尼拉帕利的Ⅰ期临床研究进行,结果显示,尼拉帕利在BRCA基因突变及野生型卵巢疾病病人中具备优良的抗癌活力。
2013年5月
尼拉帕利用以铂比较敏感反复性卵巢疾病保持医治的国际性多管理中心III期科学研究――NOVA科学研究运行。
2016年4月
尼拉帕利用以末期卵巢疾病一线保持医治的国际性多管理中心科学研究――PRIMA科学研究运行。
2016年6月
NOVA科学研究发布重要数据信息,尼拉帕利可明显增加gBRCA基因突变和非gBRCA基因突变病人的负相关无进度存活期(PFS),减少病症进度风险性。
2016年9月
再鼎医药公布和TESARO企业达到战略合作协议书,再鼎医药得到 尼拉帕利在中国内地、中国香港和我国港澳地区的受权批准。
2017年3月
尼拉帕利获英国食品药品安全管理处(FDA)准许发售,用以铂比较敏感反复性卵巢疾病的保持医治。
2017年9月
再鼎医药在我国运行尼拉帕利用以铂比较敏感反复性卵巢疾病保持医治的NORA科学研究。
2017年11月
尼拉帕利得到 欧洲地区药物管理处准许,用以高级别浆体性铂比较敏感反复性卵巢疾病的保持医治。
2018年一月
再鼎医药在我国运行Ⅰ期临床研究,探寻尼拉帕利在我国卵巢疾病病人中的药动学及安全系数特点。
2018年6月
尼拉帕利用以我国初治卵巢疾病病人一线保持医治的PRIME科学研究运行。
2018年10月
尼拉帕利在中国香港获准用以高级别浆体性铂比较敏感反复性卵巢疾病的保持医治。
2018年11月
再鼎医药用以铂比较敏感反复性卵巢癌治疗的临床医学急待创新药尼拉帕利(ZL-2306)获我国 “十三五”“重特大药物研制”高新科技重特大重点项目立项适用。
2019年9月
PRIMA科学研究在2019年欧洲地区肿瘤外科学好(ESMO)年大会上发布,尼拉帕利用以末期卵巢疾病一线保持医治可使整体群体的病症进度及身亡风险性减少38%,与此同时安全系数和耐受力不错。
2019年10月24日
英国FDA已准许尼拉帕利适应证拓展,用以医治接纳过3种或之上放化疗的BRCA基因突变或无BRCA基因突变,HRD呈阳性且铂比较敏感发作的末期卵巢疾病、宫颈腺癌或是继发性腹膜后肿瘤病人。
2019年12月
尼拉帕利得到 NMPA准许用以经含铂放化疗彻底或一部分减轻的反复性上皮细胞性卵巢疾病、宫颈腺癌或继发性腹膜后肿瘤成年人病人的保持医治。
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