依鲁替尼是一个BTK的小-分子结构缓聚剂。依鲁替尼与在BTK活力结构域中的胱胺酸残基产生化学键,造成BTK酶促反应的抑止。BTK是B-体细胞抗原受体(BCR)和细胞因子蛋白激酶通道的信号分子。BTK的功效是根据B-体细胞表层蛋白激酶数据信号造成对B-体细胞买卖,趋化,和粘附所需通道的激话。非临床实验表明依鲁替尼抑止恶变B-细胞的增殖与在身体存活及其在身体之外体细胞转移和底物粘附。
药物副作用包含:流血、感柒、骨髓抑制、肾毒性、第二原发性肿瘤、试管胚胎-胎宝宝毒副作用。
有MCL病人中最普遍副作用(≥20%)是血小板低,拉肚子,单核细胞降低,缺铁性贫血,疲倦,全身肌肉人体骨骼痛,附近浮肿,上上呼吸道感染,恶心想吐,淤伤,呼吸不畅,严重便秘,疹子,腹疼,反胃和胃口降低。
有CLL病人中最普遍副作用(≥20%)是血小板低,拉肚子,淤伤,单核细胞降低,缺铁性贫血,上上呼吸道感染,疲倦,全身肌肉人体骨骼痛,疹子,发烫,严重便秘,附近浮肿,关节疼,恶心想吐,口腔溃疡,窦炎,和晕眩。注:有关药品的副作用在使用说明的一部分有详尽的表明。
伊鲁替尼抗药性虽不普遍但发病率慢慢增加,愈来愈多的科学研究专注于评定病人抗药性的风险性,这类病人医治应相互用药,或将伊鲁替尼做为造血干细胞移殖或别的长期性治疗措施前的衔接,或是挑选好于依鲁替尼的二代BTK缓聚剂:阿卡替尼。
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