伊布替尼/依鲁替尼(Ibrutinib)是第一个发售的布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)缓聚剂,由美国Pharmacyclics(艾伯维的分公司)和美国强生公司(Johnson&Johnson)一同产品研发。Ibrutinib最开始获FDA准许的适用范围为曾接纳最少1次以往医治的套体细胞淋巴肿瘤(MCL),后又获FDA依次准许好几个适用范围,包含套体细胞淋巴肿瘤,小网织红细胞淋巴肿瘤,漫性网织红细胞败血症(CLL),移植物抗寄主病,Waldenström的巨球蛋白尿症,边沿区淋巴肿瘤。此外依鲁替尼的别的适用范围还处在临床实验,包含弥漫型大B体细胞淋巴肿瘤、滤泡性淋巴肿瘤、非霍奇金淋巴肿瘤、胰腺肿瘤,亚急性网织红细胞败血症、亚急性脊髓性败血症、B体细胞淋巴肿瘤、CNS恶性肿瘤、窦汇区骨髓瘤、胃肠癌、非小细胞肝癌、肾细胞癌这些。伊布替尼/依鲁替尼(Ibrutinib)作用机理是啥抗药性了该怎么办?
【作用机理】伊布替尼/依鲁替尼(Ibrutinib)是一个BTK的小-分子结构缓聚剂。依鲁替尼与在BTK活力结构域中的胱胺酸残基产生化学键,造成BTK酶促反应的抑止。BTK是B-体细胞抗原受体(BCR)和细胞因子蛋白激酶通道的信号分子。BTK的功效是根据B-体细胞表层蛋白激酶数据信号造成对B-体细胞买卖,趋化,和粘附所需通道的激话。非临床实验表明依鲁替尼抑止恶变B-细胞的增殖与在身体存活及其在身体之外体细胞转移和底物粘附。
【适用范围】依鲁替尼是一个蛋白激酶缓聚剂可用为病人的医治:
(1)曾接纳最少1次以往医治套体细胞淋巴肿瘤(MCL)病人;
(2)曾接纳最少1次以往医治的漫性网织红细胞败血症(CLL)。
这种适应证是依据总减轻率。并未明确存活或病因学病症改进。
【使用方法使用量】MCL: 560Mg内服每日1次(4粒140Mg胶襄每日1次) CLL: 420Mg内服每日1次(3粒140Mg胶襄每日1次)内服胶襄,不必开启或咬合胶襄。对肝损害病人开展计量检定调节:针对轻微肝损伤病人(Child-Pugh等级分类A),强烈推荐计量检定为140Mg,即每日一粒。防止在轻中度或中重度肝功能不全病人(Child-Pugh等级分类B和C)中应用依鲁替尼。
【抗药性解决】
伊鲁替尼抗药性虽不普遍但发病率慢慢增加,愈来愈多的科学研究专注于评定病人抗药性的风险性,这类病人医治应相互用药,或将伊鲁替尼做为造血干细胞移殖或别的长期性治疗措施前的衔接,或是挑选好于依鲁替尼的二代BTK缓聚剂:阿卡替尼。
Acalabrutinib(阿卡替尼)是一种用以抑止布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 作用的靶向药物治疗服药。BTK是一种 体细胞内的蛋白质,在恶变B体细胞中很有可能存有过多表述的状况。
Acalabrutinib(阿卡替尼)是一种 BTK 缓聚剂,可以阻隔BCR数据信号,并抑止恶变B细胞肿瘤的生长发育及生存。
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