图卡替尼(Tucatinib)是一种内服微生物合理的酪氨酸激酶缓聚剂（TKI），对HER2具备高宽比可选择性，对EGFR无显著抑制效果。EGFR的抑止与明显的毒副作用相关，包含疹子和拉肚子。Tucatinib做为单一药品、协同放化疗和别的HER2靶向治疗药物（如曲妥珠单抗）已表明出医治活力。对Tucatinib相互用药进行的临床实验表明了系统化和对于肺癌脑转移的活力。
图卡替尼(Tucatinib)的准许根据至关重要HER2CLIMB临床研究的数据信息。它是一项任意（2:1）、双盲实验、安慰剂对照、呈阳性药品对比实验，在部分末期不能摘除性或肿瘤转移HER2呈阳性乳癌病人中进行，将图卡替尼Tucatinib与曲妥珠单抗和卡培他滨相互用药计划方案与曲妥珠单抗和卡培他滨相互用药计划方案开展了比照。该实验入组的病人此前接纳过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1（Ado-trastuzumab emtansine）医治，48%的病人在入组科学研究时存有肺癌脑转移。
数据显示，该实验做到了无进度存活期（PFS）关键终点站：与曲妥珠单抗 卡培他滨计划方案对比，图卡替尼Tucatinib 曲妥珠单抗 卡培他滨计划方案主要表现出更优质的功效、将病症进度或身亡风险性明显减少了46%（负相关PFS：7.八个月 vs 5.6个月；HR=0.54[95%CI:0.42-0.71]，p＜0.00001）。在中后期剖析时，该实验也做到了两个重要主次终点站。与曲妥珠单抗 卡培他滨医治组对比，图卡替尼Tucatinib 曲妥珠单抗 卡培他滨医治组的总存活期（OS）逐步提高（负相关OS：21.9个月 vs 17.4个月）、身亡风险性减少34%（HR=0.66[95%CI:0.50-0.88]，p=0.0048）、客观缓解率提升 近一倍（ORR：40.6% vs 22.8%）。针对基准线时有肺癌脑转移的病人，与曲妥珠单抗 卡培他滨计划方案对比，图卡替尼Tucatinib 曲妥珠单抗 卡培他滨计划方案也表明出优异的PFS数据信息（负相关PFS：7.6个月 vs 5.4个月）、将病症进度或身亡风险性明显减少了52%（HR=0.48[95%CI:0.34-0.69]，p＜0.00001）。
该实验中，图卡替尼Tucatinib与曲妥珠单抗和卡培他滨相互用药的安全系数优良。图卡替尼图卡替尼(Tucatinib)医治组最普遍的副作用包含拉肚子、掌跖觉得缺失性红（PPE）、恶心想吐、疲惫和反胃。与对照实验对比，图卡替尼Tucatinib医治组的3级或之上不良反应包含拉肚子（12.9% vs 8.6%）、天冬氨酸转氨酶（AST）上升（4.5% vs 0.5%）、丙氨酸转氨酶（ALT）上升（5.4% vs 0.5%）和胆红素偏高（0.7% vs 2.5%）。不用保护性腹泻药。造成断药的不良反应在图卡替尼Tucatinib组和对照实验均不普遍（各自为5.7%和3.0%）。
值得一提的是，澳洲与英国、法国、澳大利亚和马来西亚一道，依据Orbis新项目准许了图卡替尼Tucatinib，它是美国食品和药物管理局（FDA）恶性肿瘤卓越中心于2019年9月发布的一项提倡，为FDA以及国际交流的管控组织给予了一个对于肿瘤学药品的与此同时递交和核查的合作架构。
在今年的4月，图卡替尼(Tucatinib)变成英国依据Oribis新项目准许的第一种药品。在以后的好多个月里，Tukysa陆续得到 法国、澳大利亚、马来西亚准许。换句话说，在短短的好多个月内，图卡替尼Tucatinib得到 了添加英国Oribis新项目的所有管控组织的准许。现阶段，该药已经接纳欧洲地区药物管理处（EMA）的核查。
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