帕唑帕尼药效学及药代动力学
曾观查到血压值提高而且是与血液帕唑帕尼恒定谷浓度值相关。帕唑帕尼的QT增加潜力被评定为无法控制的一部分。在末期癌病病人的一项对外开放，使用量增长科学研究。63例病人接纳帕唑帕尼的使用量范畴从50至2,000 mg每日。在第一天系列产品收集ECGs与在第八，15，和22天收集一次给药前ECGs点评帕唑帕尼对QTc间距的危害。2/63例病人有QTcF(Fridericia法校准QT) >500 msec和3例病人有QTcF从基准线提升>60 msec。消化吸收：帕唑帕尼内服消化吸收，给药后达峰浓度值中位时间2至4钟头。
每日给药800 mg造成几何均数AUC和Cmax各自为1,037 hr g/mL和58.1 g/mL(相当于132 M)。在帕唑帕尼使用量超出800 mg时AUC或Cmax无一致提升。给与单使用量帕唑帕尼400 mg捣残片与给与一整片较为提升AUC(0-72)46%和Cmax约2倍和减少tmax约2钟头。这种结果显示捣残片给药后相对性于详细片给药帕唑帕尼内服消化吸收的溶出度和速度提升。
因此 ，因为提升曝露的这类潜力，VOTRIENT片不可捣烂。当与食材给与时帕唑帕尼的全身上下曝露提升。帕唑帕尼与一种高脂肪或低脂餐给药造成AUC和Cmax提升约2-倍。因此 ，帕唑帕尼应用餐前最少1小时或用餐后2钟头给药[见使用量和给药方式。遍布：帕唑帕尼在身体和人血浆蛋白的融合超过99%在范畴10至100 g/mL无浓度值依赖感。
身体之外科学研究提醒帕唑帕尼是P-糖蛋白(Pgp)和乳癌抗药性蛋白质(BCRP)的一种底物。新陈代谢：身体之外科学研究确认帕唑帕尼被CYP3A4新陈代谢与CYP1A2和CYP2C8奉献主次。清除：给与强烈推荐使用量800 mg后帕唑帕尼均值药物半衰期为30.9钟头。关键根据粪清除，肾清除占给药使用量的<4%。
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