商品名:Cometriq、Cabometyx
通用性名:cabozantinib(卡博替尼)
编号:XL184
靶标:MET、VEGFR1、2、3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT
生产厂家:Exelixis(伊克力里亚斯)
英国初次获准:2012年
我国初次获准:并未获准
获准适用范围:甲状腺癌症、肾肿瘤、晚期肝癌
MTC规格型号:50mg、80mg(胶襄)
RCC规格型号:50mg、40mg、60mg(片状)
强烈推荐使用量:
甲状腺囊肿髓样癌:每一次140Mg,每日一次,轻微及轻中度肝损害病人起止使用量为80mg;
肾肿瘤、晚期肝癌:每一次60mg,每日一次;
骨转移的情况:每一次40mg,每日一次;
协同PD-1:每一次40或60mg,每日一次。
存储标准:室内温度干躁处储存
卡博替尼(cabozantinib)被FDA准许用以二线医治末期晚期肝癌,与安慰剂效应对比,卡博替尼可改进经索拉菲尼医治后进度的末期晚期肝癌病人的总存活期(OS)、无进度存活期(PFS)和客观缓解率(ORR),病人的负相关OS为10.两个月。
此项回顾性分析列入了707例曾接纳索拉菲尼(Nexavar)医治,并在接纳过最少1次系统软件医治后有进度的末期HCC和Child-Pugh A肝硬化腹水病人,全部病人被任意分成2:1组,各自接纳卡博替尼(n=470)或安慰剂效应(n=237)医治。总而言之,10.3%的病人(n=73)在科学研究期内的前8周恶变为Child-Pugh B型肝硬化腹水。在其中,包含51例卡博替尼组的病人和22例安慰剂效应组的病人。
第八周从Child-Pugh A到Child-Pugh B的恶变关键与人体白蛋白、总胆红素和肝腹水的基准线转变相关。
整体功效数据信息表明,卡博替尼组 VS 安慰剂效应组的负相关总存活期(OS)为10.两个月 VS 8.0个月(HR为0.76;95%,可信区间:0.63~0.92;P = .005);负相关PFS为5.两个月 VS 1.9个月(HR为0.44;95%,可信区间:0.36~0.52;P < .001)。在Child-Pugh B型肝硬化腹水病人中,卡博替尼组 VS 安慰剂效应组的负相关OS为8.五个月 VS 3.八个月(HR为0.32;95%,可信区间:0.18~0.58);负相关无进度存活期(PFS)为3.七个月 VS 1.9个月(HR为0.44;95%,可信区间:0.25~0.76)。
在Child-Pugh B型肝硬化腹水病人中,与安慰剂效应组对比,卡博替尼组的病人大毛细血管侵害(43% VS 32%)、肝扩散(82% VS 68%)、甲胎蛋白高上升(39% VS 27%)、(≥400 ng/mL)的占比高些,并且大量的病人的肝脏疾病是由乙肝病毒(35% VS 27%)或丙型肝炎(31% VS 18%)发病原因造成的。
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