艾乐替尼的作用机制

　　alectinib/” target=”_blank” >艾乐替尼（Alectinib）是抗ALK的分子结构靶向药物，2015年12月被美国食品类药监局（FDA）准许用以克唑替尼抗药性的后ALK呈阳性肺癌，依据发布的数据信息看来，实际效果十分非常好，在近期的药讯中一直不乏五星好评。

　　中文名字      艾乐替尼

　　英文名字   Alectinib

　　英语商品名   Alecensa ®

　　化学式

　　临床医学运用

　　克唑替尼医治不成功的末期/肿瘤转移ALK呈阳性NSCLC.

　　使用量和使用方法

　　600 mg  p.o,Bid,随餐服用。

　　关键副作用

　　最常汇报的副作用(发病率�R20%)为：浮肿，严重便秘，疲惫，肌肉疼痛。

　　作用机制

　　艾乐替尼（Alectinib）是靶向治疗ALK和RET的酪氨酸激酶缓聚剂。非临床实验说明，艾乐替尼能够 抑止ALK磷酸化及其ALK受体的中下游数据信号STAT3和AKT蛋白质的活力、减少ALK融合蛋白、ALK遗传基因变大或激话基因突变的肿瘤干细胞的生存力。艾乐替尼的关键活力类化合物（M4）具备与其说类似的身体之外法律效力和活力。

　　艾乐替尼和M4均具备抑止多种多样ALK基因突变的身体外活力，包含对克唑替尼有进度的非小细胞肺癌病人身体评定的恶性肿瘤基因突变仍有活力。在ALK融合基因的恶性肿瘤移殖小白鼠实体模型中（包含在脑部嵌入ALK推动的恶性肿瘤细胞株的小白鼠实体模型），艾乐替尼具备抗癌活力，可以增加小白鼠性命。

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