泰立沙药品使用注意事项及药物作用
【拉帕替尼Tykerb警示和常见问题】
一、左心室射血分数降低
曾报导泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)降低LVEF.在临床研究中，大部分(>57%) LVEF降低产生在医治的头12周内；可是，对长期性曝露数据信息比较有限。如泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)是被给与至很有可能损害左心室作用状况的病人应慎重看待。全部病人逐渐用泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)医治 前要点评LVEF保证病人基准线LVEF是在该组织一切正常程度之内。用泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)医治期内应再次点评LVEF以确保LVEF沒有降低至组织一切正常下限下列。
二、肝毒副作用
在临床研究(<1%病人)和发售后工作经验一书中观查到肝毒副作用(ALT或AST>一切正常限制3倍和总胆红素>一切正常限制2倍)。曾报导肝毒副作用很有可能 比较严重和身亡。不确定身亡的逻辑关系。肝毒副作用很有可能产生在医治逐渐后几日至几月。医治逐渐前，医治期内每4至6周，和当临床医学标示时要检测肝脏功能实验(转氨酶， 总胆红素，和碱性磷酸酶)。如肝脏功能转变比较严重，应停止用泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)医治而病人不运用泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)再度医治。
三、 有比较严重肝损伤病人
如泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)是将给与有比较严重事先存有肝损伤病人时， 应考虑到降低使用量。当医治时产生比较严重肝毒副作用病人，应停止泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)而病人不运用泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)再度医治。
四、拉肚子
用泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)医治期内曾报导拉肚子，包含严重腹泻。拉肚子用抗-拉肚子药的积极解决很重要。严重腹泻病案很有可能必须 内服或静脉血管给与电解质溶液和液态，及其终断或停止用泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)医治。
五、肺纤维肺疾病/肺部感染
在单药治疗或与其他放化疗联用时，拉帕替尼曾随着肺纤维肺疾病和肺部感染。应监督病人标示肺纤维肺疾病或肺部感染的肺病症。病人承受标示肺纤维肺疾病/肺部感染为3级(NCI CTCAE)肺病症时要停止泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)。
六、QT增加
在末期癌病病人中的一项拉帕替尼非对比，对外开放使用量增长科学研究中观查到QT增加。对早已或很有可能产生QTc增加病人应慎重给与拉帕 替尼。这种状况还包含有低血钾或低镁血症，有先天长QT综合症病人，用抗-心率失常药品或其他造成QT增加的药物，和积累高使用量蒽环类用药治疗的病人。拉帕替尼给药前应改正低血钾或低镁血症。
七、怀孕中应用
当给与怀孕女性泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)能致胎宝宝伤害。依据小动物中的发觉，泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)预估造成欠佳生殖系统效用。在人体器官产生和至哺乳期间时给与大白鼠拉帕替尼造成出世之后四天内后代身亡。在怀孕女性中没有用泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)适度和对比优良的科学研究。提议服食泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)女性不必变成怀孕。如怀孕时应用此药，或如服食药品时 病人变成怀孕，应告诫病人对胎宝宝潜在性的伤害。
【拉帕替尼Tykerb药品相互影响】
一、拉帕替尼对药物代谢酶和药品装运系统软件的危害
（1）拉帕替尼在身体之外在临床医学更有意义浓度值抑止CYP3A4和CYP2C8.当拉帕替尼与医治窗狭小的CYP3A4或CYP2C8底物的药品与此同时给药时应当心看待和 应考虑到降低与此同时给与底物药品的使用量。在身体之外人肝微粒体中拉帕替尼不明显抑止下列酶：CYP1A2，CYP2C9，CYP2C19，和CYP2D6或UGT酶，可是，不清楚其临床表现。
（2）拉帕替尼抑止人P-糖蛋白。如泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)与P-gp底物药品给药时，很可能提升底物药品浓度值，而应当心看待。
（3）多西紫杉醇
在癌病病人接纳泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)和CYP2C8底物多西紫杉醇，多西紫杉醇的24-钟头全身上下曝露(AUC)提升23%。因为研究设计缺点，这一来自体内点评的多西紫杉醇曝露的提升很有可能被小看。
二、抑止或诱发胰蛋白酶P450 2A4酶药品
（1）拉帕替尼被CYP3A4开展普遍新陈代谢，而与此同时给与CYP3A4的强缓聚剂或诱导剂明显更改拉帕替尼浓度值(见下文酮康唑和卡马西平片节)。对务必与此同时接纳CYP3A4酶强缓聚剂或与此同时强诱导剂病人应考虑到调节拉帕替尼的使用量。
（2）酮康唑
在身心健康试验者中接纳酮康唑，一种CYP3A4缓聚剂，在200 mg每日2次共7天，全身上下曝露(AUC)至拉帕替尼被提升至约对比的3.6-倍和药物半衰期提升至对比的1.7-倍。
（3）卡马西平片
在身心健康试验者中接纳the CYP3A4诱导剂，卡马西平片，使用量100 mg每日2次共三天和200 mg每日2次共17天，对拉帕替尼全身上下曝露(AUC)降低约72%。
三、抑止药品装运系统软件药品
拉帕替尼是排出转运蛋白 P-糖蛋白(P-gp, ABCB1)的底物。如泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)与抑止P-gp药品给药，很可能提升拉帕替尼浓度值，和应慎重看待。
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