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达克替尼为二代细胞生长因子蛋白激酶小分子水酪氨酸激酶缓聚剂(EGFR-TKIs)和某些EGFR激话突变的蛋白激酶活性的不可逆缓聚剂,用以带上EGFR激话突变的末期非小细胞癌(NSCLC)病人的一线治疗。达克替尼有较强的抗肿瘤活性。其可导致各种人恶性肿瘤异种移殖实体模型中很明显的恶性肿瘤衰退,如表达和/或过表达ERBB家庭成员,将与耐埃罗替尼和易瑞沙有关的带有双向基因突变(L858R/T790M)的ERBB1 (EGFR)异种移殖实体模型。
达克替尼(每日内服10mg/kg/d)合理抑止HCC827 GFP异种移植物生长。 比较之下,HCC827 Del/T790M异种移植物对易瑞沙具备抵抗性,而达克替尼医治在抑止该异种移殖模型的生长发育层面明显更高效。ARCHER1028是一项任意Ⅱ期科学研究,其目的是为了科学研究达克替尼和厄洛替尼对以往接纳过一次或2次放化疗不成功的并没有受到过TKI的治疗NSCLC。该科学研究达到关键研究终点,达克替尼VS厄洛替尼,RRs:17%VS5.3%,PFS:2.86mVS1.91m。总生存期无显著性差异。