依维莫司(Everolimus)是西罗莫司的衍生物,内服哺乳类动物雷帕霉素(mTOR)缓聚剂,可阻隔mTOR数据信号通路,在其中与依维莫司密切相关的通路为PXK/AKT/mTOR数据信号通路。现阶段已经被FDA获准用以肾肿瘤、乳癌、胃癌、胰腺肿瘤中申经内分泌癌等末期维持治疗,能明显改进患者预后。
依维莫司可抑制核糖体蛋白SS蛋白激酶、和真核汉语翻译开始4E结合蛋白1的激话,使细胞周期停滞不前在G1期从而做到抗癌的功效,这也是其充分发挥抗癌功效的重要。当依维莫司进入组织细胞后,其可以从细胞浆内与FK结合蛋白/融合产生物质,接着与mTOR融合抑止mTOR活力,从而使核糖体蛋白SS蛋白激酶1脱基因表达而失去活性。因为核糖体蛋白SS蛋白激酶1对蛋白质的合成有重要意义,因而,依维莫司与mTOR的相互影响,可抑制T体细胞、B体细胞及非免疫力细胞增殖与分解,从而具有抑制癌细胞细胞生长、血管生成及营养代谢三重抗癌功效。除此之外,依维莫司还可通过阻隔PI3K/AKT/mTOR号通路,具有反转内分泌耐药性功效,提升及修复恶性肿瘤对内分泌药物的敏感度。
印度的Cipla依维莫司说明书上记载的普遍副作用有口腔溃疡、感柒、非感染性肺炎、慢性鼻窦炎、耳炎、发烫、孱弱、疲惫、干咳等。病人在选用此药治疗期间需导致相对高度留意。
相较于Ranbaxy、Dr.Reddy’s和Sun Pharmaceutical,印度的Cipla公司更注重新兴经济体的发展,尤其是在亚洲。西帕拉企业倚仗在其抗艾滋病药物仿造、改进和研制的特长,向其获得了全球性良好的信誉,其制造的依维莫司或是信得过的。