依维莫司(Everolimus)做为mTOR的缓聚剂,与细胞中 FK506结合蛋白(FKBP-2)产生抑制型物质mTORC1 ,降低mTOR蛋白激酶活力,从而抑止mTOR靶蛋白的生成而出现抗癌功效。除此之外,依维莫司能够抑止乏氧诱发因素(如HIF-1)的表达和降低毛细血管内皮生长因子( VEGF)的表达,降低细胞的增殖﹑血管生成和葡糖摄入,故依维莫司具备抑制癌细胞细胞生长,恶性肿瘤细胞分化及恶性肿瘤血管生成的优势,也由此愈来愈热度不减。
现阶段,印度Cipla依维莫司早已上市了。印度Cipla公司如今在印度500强企业中排行基本上保持在100上下,而且是印度前5大医药生产商,现阶段位居第四。印度Cipla依维莫司凭着很不错的功效价格的优势获得了众多患者的热捧。有需求的患者,可以通过老挝第一药房来获得其购买药品方式。在购买药物后,患者应该如何应用此药物呢?
印度Cipla依维莫司口服片状有5 mg、10 mg这两种规格型号,可以治疗晚期肾癌的推荐量剂量为10 mg/d,针对轻微肝功能障碍患者,吃药剂量可调整到5 mg/d。 末期实体肿瘤患者口服5~70 mg依维莫司后药品达峰时间为1~2 h。
单剂量给依维莫司其半衰期在5~10 mg范围之内与给药剂量正相关,当剂量超出20 mg时Cmax小于剂量比。给身心健康试验者1 mg依维莫司并给与高脂肪的食物时,依维莫司的Cmax和AUC各自降低了60%和16%.给药5 mg和10 mg时没有明确数据信息。