达可替尼(Dacomitinib)是美国辉瑞公司(Pfizer)研制出第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),该药作用机理相近阿法替尼,能不可逆抑止三种不一样ERBB大家族分子结构组员,包含EGFR(HER1),HER2和HER4。可能会因为能够抑制好几个ERBB家族蛋白质,因此展现出比较好的功效。
医学III期ARCHER-1050临床实验此次科学研究纳入到452例具备EGFR基因突变(19外显子缺少或21外显子 L858R点突变±20 T790M基因突变)的IIIB/IV期或反复性且没有中枢系统(CNS)转移、未经系统化治疗非小细胞癌患者,任意平均分到达克替尼组(45mg/天,n=227)和吉非替尼组(250mg/天,n=225)。因为治疗期间的副反应,因此调节患者服药使用量。达克替尼组一共有151例患者展开了药物调节,第一次调整至30mg/日,第二次调整至15mg/日;而吉非替尼组仅有18例,把250mg/日调节为了能每2天250mg,关键研究终点是独立联合会审查的PFS。实验数据显示,与一代EGFR-TKI吉非替尼对比,达可替尼可让患者的过程当中位PFS增加5.5个月,做到14.7个月(p<0.0001)。
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