辉瑞阿昔替尼的讲解:
阿昔替尼于2012年1月27日获FDA审批推出,与2015年4月29日获CFDA准许发售,用以以往受到过一种酪氨酸激酶抑制剂和免疫细胞治疗失败的进展期RCC的成年人病人;协同帕博利珠单抗适用末期肾透明细胞癌的一线治疗。
阿昔替尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂,这种受体与恶性肿瘤血管形成有关,阻隔VEGFR受体通道能够抑制血管形成,进而抑制肿瘤细胞增殖。
辉瑞阿昔替尼的作用机理:
在半衰期,阿昔替尼能够抑制受体酪氨酸激酶VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3活性。这种受体与生理性血管形成 、肿瘤生长及其疾病的发展趋势相关。在体外和小鼠模型中,阿昔替尼抑制VEGF受体的祖细胞繁殖和存活。在恶性肿瘤异种移植的小鼠模型中,阿昔替尼表明具备抑制肿瘤生长和VEGFR-2的基因表达的功效。
辉瑞阿昔替尼的服用方法:
1、阿昔替尼逐渐使用量为5mg,内服,每日2次。可以根据个人可靠性和耐受力调节阿昔替尼使用量。
2、约间距12钟头给与阿昔替尼使用量有或无食材。
3、阿昔替尼应予以一杯水一整片吞食。
4、如果需要强CYP3A4/5抑制剂,降低阿昔替尼使用量约半量。
5、对轻中度肝受损病人,降低逐渐阿昔替尼使用量约半量。
辉瑞阿昔替尼的照片:
辉瑞阿昔替尼不良反应:最常见的(≥20%)是拉肚子,冠心病,疲倦,胃口降低,恶心想吐,发音障碍,手掌心-脚底综合症,体重下降,恶心呕吐,困乏,和严重便秘。