瑞士诺华的帕唑帕尼的讲解:帕唑帕尼是通过瑞士诺华集团旗下葛兰素企业研制的一种可影响难除恶性肿瘤生存生长所需要的新血管生成的新式内服血管生成缓聚剂,靶向作用于血管内皮生长因子蛋白激酶(VEGFR),根据抑止对恶性肿瘤血流量的全新血管生成而来功效。适用末期肝细胞癌(一种在肾小管损伤过程中发现癌细胞的肾肿瘤种类)、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞癌(NSCLC)的治疗方法。
瑞士诺华的帕唑帕尼图片:
在体外,帕唑帕尼抑止VEGFR-2、Kit和PDGFR-蛋白激酶的配位诱发的本身基因表达,在体内,帕唑帕尼抑止在小鼠肺中VEGF-诱发的VEGFR-2基因表达,一种小鼠分析中血管生成,和一些人们恶性肿瘤在小鼠中移殖瘤生长。
帕唑帕尼内服消化吸收,给药后达峰浓度值负相关时长2至4h。每日给药800 mg造成几何均数AUC和Cmax分别是1,037 hr g/mL和58.1 g/mL(相当于132 M)。在帕唑帕尼使用量超出800 mg时AUC或Cmax无一致提升。给与单剂量帕唑帕尼400 mg捣残片与给与一整片较为提升AUC(0-72)46%和Cmax约2倍和减少tmax约2h。这种结果显示捣残片给药后相较于完整片给药帕唑帕尼内服吸收溶出度和速度提升。帕唑帕尼不可捣烂。当与食材给与时帕唑帕尼的全身上下曝露提升。帕唑帕尼应用餐前最少1h或用餐后2钟头给药。