卡布宁布格替尼是什么药物?
Dasatinib如何服用呢?
PH 慢性期CML的患者,达沙替尼(Dasatinib)推荐起始剂量为100mg,每日1次,口服。服用时间应当一致,早上或晚上均可。PH 加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者,达沙替尼(Dasatinib)推荐起始剂量为70mg,每日2次,分别于早晚口服。片剂不得压碎或切割,必须整片吞服。达沙替尼(Dasatinib)可与食物同服或空腹服用。
卡布宁布格替尼是什么药物?卡布宁布格替尼是武田开发的一款高效的EGFR和ALK双重抑制剂,主要用于治疗克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性转移性非小细胞肺癌。
作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂,卡布宁布格替尼不仅可抑制ALK的L1196M突变,还对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。NCT20294573是一项评估卡布宁布格替尼在ALK基因融合阳性的NSCLC患者中安全性和有效性的II期临床研究,两种给药方案分别为:90mg/天和90mg/天前7天,后续180mg/天。
在该研究系列I期实验剂量爬坡中(30mg-300mg/天),药代动力学显示布加替尼口服可迅速被吸收,达到Tmax的中位时间在口服之后的1-3小时。布加替尼药代动力的稳态出现在60-240mg/天,Cmax,SS和AUC与药物剂量成线性增加。当剂量爬坡到240mg/天的时候,观察到一例3级剂量限制性毒性(高浓度丙氨酸转氨酶浓度),300mg/天的时候,出现一例4级剂量限制性毒性(呼吸困难症)。因此剂量爬坡实验被重新展开,范围90-240mg/天,包含一天给药2次的方案。最终,研究者在180mg/天的方案上。
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卡布宁布格替尼治疗肺癌效果如何?
卡布宁布格替尼在脑转移患者中有效,且有不错的效果,90mg卡布宁布格替尼的客观缓解率是45%。
卡布宁布格替尼,药品介绍