赛瑞替尼(赞可达)是一种激酶抑制剂。它作用机制包含ALK、胰岛素样生长因子1蛋白激酶IGF-1R、胰岛素受体InsR和ROS1。赛瑞替尼(赞可达)批准可以治疗间转性淋巴肿瘤蛋白激酶(ALK)呈阳性、恶性肿瘤病况有进度或无法承受克唑替尼的转移癌非小细胞癌(NSCLC)患者。
临床研究ASCEND-4实验征募376位3B期-4期面诊的ALK呈阳性非小细胞癌患者:189位应用色瑞替尼(赞可达、Zykadia),每日内服750mg;187位应用化疗,培美曲塞 顺铂/卡铂,就是以化疗组做为对比。
实验数据显示,患者应用色瑞替尼(赛立替尼)的高效率(ORR)73%,总体生存率(PFS)是16.6个月,而采用化疗的高效率27%,PFS仅有8.1个月,色瑞替尼降低了45%的推进或死亡风险。依据历史记录,ALK阳性的患者一线应用克唑替尼的PFS在10-11个月,看上去色瑞替尼的16.6个月仿佛更好一些。 根据亚组分析发觉:赛瑞替尼对于非肺癌脑转移的患者效果更佳,PFS达到26.3个月,而化疗组仅有8.3个月,提升了3倍多;针对肺癌脑转移的患者的效果也很好,脑部合理率为46.3% VS21.2%(化疗),PFS是10.7个月 VS 6.7个月(化疗)。
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