坦西莫司是美国辉瑞公司在依维莫司的前提下研制的西罗莫司C42位己酸脂质化合物,吸水性显著强过西罗莫司,在同样药物浓度下,抑制效果是西罗莫司的3倍,与此同时该化合物应具有西罗莫司相当抗癌活性和细胞毒性,可以单独或者与别的化学制剂协同给药。
辉瑞制药的商品覆盖包含化学制剂、生物制品、预苗、身心健康药品等众多全面而具有发展潜力的治疗及大健康领域,并且其优异的研发制造水平位于全世界领先水平。
辉瑞公司坦西莫司好不好用呢?
坦西莫司与一种细胞内蛋白(FKBP-12)融合,而蛋白质-药品物质抑制控制细胞代谢的mTOR的活性。mTOR活性的抑制效果造成被解决癌细胞中一种G1生长发育停滞不前。当mTOR被抑止,其基因表达p70S6k和S6核糖体蛋白质水平,在PI3蛋白激酶/AKT通道中mTOR的中下游被阻隔。在使用肾细胞癌细胞株身体之外科学研究,西罗莫司脂化物抑止mTOR的活性和造成缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α,和血管内皮生长因子水准降低。
在西方国家群体进行的一项Ⅲ期随机对照研究中,坦西莫司医治高风险的肿瘤转移肾细胞癌的总体生存率(PFS)和生存时间(OS)较传统IFNа明显增加。PR 2例(16.7%),还有另外6例(50%)患者有一定程度的肿瘤缩小,PD 2例(16.7%)。临床医学获益率(CR PR SD≥24周)为41.7%(5/12)。负相关PFS为8.4个月,负相关OS 16.4个月。4例多吉美不成功的病人的PFS分别是9个月、15个月、2.2个月和18.8个月。