安全性方面,主要不良反应为鼻咽炎,大多数的不良反应都很温和,曲格列汀(Wedica)组未见低血糖事件出现,耐受性良好。
对禁食一夜的肥胖2型糖尿病模型和非肥胖2型糖尿病模型(N-STZ-1.5大鼠)单次经口给予曲格列汀(Wedica),在给药1小时后经口给予葡萄糖的糖负荷试验中有改善糖耐量的作用。
曲格列汀(Wedica)的作用与功效怎样呢?今天我们就来了解一下。一项纳入了357例2型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的III期临床试验中,病人分成三组:曲格列汀(Wedica)组(100mg,一周一次),阿格列汀组(25mg,一天一次)和安慰剂组。经过24周的连续给药,结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀(Wedica)组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面,主要不良反应为鼻咽炎,大多数的不良反应都很温和,曲格列汀(Wedica)组未见低血糖事件出现,耐受性良好。 曲格列汀VS 阿格列汀的有效性。在日本本土进行的一项Ⅲ期临床试验,2型糖尿病患者240例,安慰剂组48例,曲格列汀组96例,阿格列汀组96例。根据治疗前后HbAlc(糖化血红蛋白)和血糖的变化量,评价曲格列汀的临床疗效。结果曲格列汀(Wedica)和阿格列汀没有显著性差异,因此认为两者疗效相当。
1、对DPP-4的抑制作用
体外选择性地抑制人血浆中DPP-4活性(IC50值:4.2nmol/L)。在相同条件下,曲格列汀(Wedica)和阿格列汀抑制DPP-4的IC50值分别为1.3和5.3nmol/L。在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象,进行曲格列汀给药12周(早餐前口服100mg,1周1次)的双盲、平行、安慰剂对照试验中,曲格列汀100mg组末次给药7日后的平均DPP-4活性抑制率为77.4%。
2、活性GLP-1浓度增加作用
在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象,进行曲格列汀给药12周(早餐前口服100mg,1周1次)的双盲、平行、安慰剂对照试验中,与安慰剂组相比,曲格列汀(Wedica)组给药12周后饮食负荷试验中的活性GLP-1浓度明显增加。
3、改善糖耐量
对禁食一夜的肥胖2型糖尿病模型和非肥胖2型糖尿病模型(N-STZ-1.5大鼠)单次经口给予曲格列汀(Wedica),在给药1小时后经口给予葡萄糖的糖负荷试验中有改善糖耐量的作用。
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