多泽润(达克替尼)在从HER大家族靶点(包含基因突变EGFR)驱动经皮下组织嵌入人恶性肿瘤异种移植物的小鼠中表达了对EGFR和HER2本身基因表达及肿瘤生长的抑制效果呈剂量依赖感。内服剂量的达克替尼,在从EGFR增加驱动人脑部肿瘤异种移植的小鼠之中显现出抗肿瘤活性。
国外版多泽润的作用机理与服用方法和专利药一致:多泽润的推荐量剂量为每一次45 mg,每日1次,口 服,直到肿瘤进展或者出现不可以接受的毒性。食材对药力没有影响,提议患者于每日同一时间服用,如果出现恶心呕吐或漏服,不用补服,下一个给药时长再次服用就可以。如出现副作用,依据副作用的种类和水平,调节达克替尼的给药剂量。
患者内服国外版多泽润2~60 mg,每日 1 次(强烈推荐剂量的0. 04~1. 3 倍),其最大半衰期(Cmax)和稳定药时曲线下面积(AUC)则在剂量范围之内按比例分配提升。一项实体肿瘤患者参加的临床医学研究表明,每日内服多泽润45 mg,其 Cmax 为 108 ng/mL,AUC0~24h 一小时为2213 ng/mL。数次给药后,14 d 内达稳定,且根据AUC 可能的几何平均 值(CV%)累计之比 5. 7 (28%)。
多泽润均值溶出度为 80%。患者一次内服多泽润 45 mg 后,在其中位达峰时间(Tmax)约 6. 0 h(范 围:2. 0~24. 0 h),食材对药动学产生的影响不具备临床表现。多泽润和人血液蛋白结合率大约为98%,血液药物半衰期大约为70 h,表面血液清除率为24. 9 L/h。