研究人员评估了来那替尼(Nerlynx,Niratinib)的安全性和有效性。该研究还测量了试验开始之后癌症复发或死亡发生的时间。经过两年疗程后,经来那替尼(Nerlynx,Niratinib)治疗的患者中94.2%没有发生癌症复发或死亡,而接受安慰剂的患者为91.9%。
疾病名称:乳腺癌 药品名称:来那替尼(Niratinib) 文章类型:治疗效果
来那替尼(Nerlynx,Niratinib)是一种口服不可逆的泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂,其作用机制与曲妥珠单抗及Perjeta(帕妥珠单抗)不同。 来那替尼(Nerlynx,Niratinib)是全球唯一获批在曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品,用以减少疾病复发的风险。
来那替尼(Nerlynx,Niratinib)主要通过抑制HER2信号通路发挥抗癌作用,这与其他靶药类似。但关键不同的是,曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1属于大分子单抗,在发挥作用时结合的是HER2蛋白的胞外受体结合区。而在经过上述药物长期治疗后,肿瘤细胞也会做出抵抗,发生HER2基因的继发突变,引发HER2蛋白胞内分子的变化,导致自发性磷酸化,激活下游通路。而来那替尼(Nerlynx,Niratinib)结合的位置不在胞外,而在HER2胞内区的ATP结合蛋白区,在通路的下游进行截流,很好地抑制所有的异常激活带来的肿瘤发展。
在2840例早期HER2阳性、在近两年内完成了来那替尼(Nerlynx,Niratinib)治疗的乳腺癌患者随机试验中,研究人员评估了来那替尼(Nerlynx,Niratinib)的安全性和有效性。该研究还测量了试验开始之后癌症复发或死亡发生的时间。经过两年疗程后,经来那替尼(Nerlynx,Niratinib)治疗的患者中94.2%没有发生癌症复发或死亡,而接受安慰剂的患者为91.9%。
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