来那替尼适合什么人用？

来那替尼（Nerlynx,Niratinib）是全球唯一获批在曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。

疾病名称:乳腺癌

药品名称:来那替尼（Niratinib）

文章类型:服药指南

来那替尼（Nerlynx,Niratinib）是一种口服不可逆的泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制与曲妥珠单抗及Perjeta（帕妥珠单抗）不同。 那么，来那替尼（Nerlynx,Niratinib）适合什么人用？

来那替尼（Nerlynx,Niratinib）是全球唯一获批在曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。在来那替尼（Nerlynx,Niratinib）经FDA批准上市后，Medscape调查显示，88%的医生表示会为HER2阳性乳腺癌患者推荐使用来那替尼（Nerlynx,Niratinib）。

来那替尼（Nerlynx,Niratinib）主要通过抑制HER2信号通路发挥抗癌作用，这与其他靶药类似。但关键不同的是，曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1属于大分子单抗，在发挥作用时结合的是HER2蛋白的胞外受体结合区。而在经过上述药物长期治疗后，肿瘤细胞也会做出抵抗，发生HER2基因的继发突变，引发HER2蛋白胞内分子的变化，导致自发性磷酸化，激活下游通路。而来那替尼（Nerlynx,Niratinib）结合的位置不在胞外，而在HER2胞内区的ATP结合蛋白区，在通路的下游进行截流，很好地抑制所有的异常激活带来的肿瘤发展。 

来那替尼（Nerlynx,Niratinib）的推荐剂量为240毫克（6片40毫克），每天口服一次，随食物一起服用，并持续一年。应当注意的是，当首次使用来那替尼（Nerlynx,Niratinib）时应开始抗腹泻的预防，并且应在前两个治疗周期（56天）内继续进行抗腹泻的预防，必要时可以继续进行抗腹泻的预防。

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